Диротон – инструкция по применению таблеток, состав, показания, побочные эффекты, аналоги и цена. Чем заменить диротон чтобы не было кашля Таблетки от давления диротон инструкция

Состав

Каждая таблетка содержит:

Таблетки 5 мг

Действующее вещество:

5 мг лизиноприла (в виде 5,44 мг лизиноприла дигидрата) в каждой таблетке.

Вспомогательные вещества:

Таблетки 10 мг

Действующее вещество:

10 мг лизиноприла (в виде 10,89 мг лизиноприла дигидрата) в каждой таблетке.

Вспомогательные вещества:

Магния стеарат, тальк, маннит, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат дигидрат.

Таблетки 20 мг

Действующее вещество:

20 мг лизиноприла (в виде 21,77 мг лизиноприла дигидрата) в каждой таблетке.

Вспомогательные вещества:

Магния стеарат, тальк, маннит, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат дигидрат.

Описание

Таблетки 5 мг

Белые или почти белые круглые, плоские таблетки с фаской, с гравировкой «5» на одной стороне и с риской - на другой.

Таблетки 10 мг

Белые или почти белые четырехугольные, слегка двояковыпуклые таблетки с гравировкой «10» на одной стороне и с риской - на другой

Таблетки 20 мг

Белые или почти белые пятиугольные, двояковыпуклые таблетки с гравировкой «20» на одной стороне и с риской - на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибиторы АПФ.

Код ATX : С09АА03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Лизиноприл представляет собой ингибитор фермента пептидилдипептидазы. Он ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который катализирует превращение ангиотензина I в вазоконстрикторный пептид, ангиотензин II. Ангиотензин II также стимулирует секрецию альдостерона корой надпочечников. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентраций ангиотензина II, в результате чего снижается вазопрессорная активность и уменьшается секреция альдостерона. Снижение последнего может приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови.

Фармакодинамические эффекты

Поскольку считается, что в основе механизма, посредством которого лизиноприл снижает артериальное давление, лежит, прежде всего, угнетение ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лизиноприл снижает артериальное давление даже у пациентов с артериальной гипертензией с низким уровнем ренина. АПФ идентичен кининазе II - ферменту, который разрушает брадикинин. Играют ли роль повышенные концентрации брадикинина, мощного вазодилататорного пептида, в терапевтических эффектах лизиноприла, еще предстоит выяснить.

Клиническая эффективность и безопасность

Влияние лизиноприла на заболеваемость и смертность при сердечной недостаточности было изучено путем сравнения высокой дозы лизиноприла (32,5 мг или 35 мг один раз в день) с низкой дозой (2,5 мг или 5 мг один раз в день). В исследовании принимали участие 3164 пациента со средним периодом последующего наблюдения, равным 46 месяцам (для выживших пациентов). Высокая доза лизиноприла обеспечивала 12% снижение риска по комбинированной конечной точке: смертность от всех причин и госпитализация по всем причинам (р=0,002) и 8% снижение риска смерти от всех причин и госпитализации по поводу сердечно-сосудистого заболевания (р=0,036) по сравнению с низкой дозой. Наблюдалось снижение риска смерти от всех причин (8%; р=0,128) и смерти от сердечно-сосудистого заболевания (10%; р=0,073). В ретроспективном анализе количество госпитализаций по причине сердечной недостаточности снизилось на 24% (р=0,002) у пациентов, получавших высокие дозы лизиноприла, по сравнению с пациентами, получавшими низкие дозы.

Изменения симптомов у пациентов, получавших высокие и низкие дозы лизиноприла, были одинаковыми.

Результаты исследования показали, что общие профили нежелательных явлений у пациентов, получавших высокие или низкие дозы лизиноприла, являются схожими как по характеру, так и по количественным параметрам. Прогнозируемые нежелательные явления, возникавшие в результате ингибирования АПФ, такие как артериальная гипотензия или нарушение функции почек, хорошо поддавались коррекции и редко приводили к отмене лечения. Кашель реже встречался у пациентов, получавших высокие дозы лизиноприла, чем у пациентов, получавших низкие дозы.

В исследовании GISSI-3 использовался 2x2 факториальный дизайн для сравнения эффектов лизиноприла и глицерилтринитрата (нитроглицерина), которые применялись отдельно или в комбинации в течение 6 недель, относительно контрольной группы. В исследовании, в котором участвовали 19394 пациента, получавших лечение в течение 24 часов после острого инфаркта миокарда, лизиноприл обеспечивал статистически значимое снижение риска смерти, составлявшее 11%, по сравнению с контролем (2р=0,03). Снижение риска при приеме нитроглицерина не являлось статистически значимым, однако комбинация лизиноприла и нитроглицерина приводила к статистически значимому снижению риска смерти, составлявшему 17%, по сравнению с контролем (2р=0,02). В подгруппах пожилых людей (возраст >70 лет) и женщин, заранее определенных как пациенты, подверженные высокому риску смерти, значительное преимущество наблюдалось в отношении комбинированной конечной точки: смертности и функции сердца. Комбинированная конечная точка для всех пациентов, а также подгрупп, подверженных высокому риску, через 6 месяцев также значительно улучшалась у пациентов, получавших лизиноприл или лизиноприл плюс нитроглицерин в течение 6 недель, что указывало на профилактическое действие лизиноприла. Как при применении любой вазодилатирующей терапии, при лечении лизиноприлом отмечалась повышенная частота развития артериальной гипотензии и нарушения функции почек, однако данные явления не сопровождались пропорциональным увеличением смертности.

В двойном слепом рандомизированном многоцентровом исследовании (N=335), в котором сравнивали лизиноприл с блокатором кальциевых каналов у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с начальной нефропатией с микроальбуминурией, прием 10-20 мг лизиноприла один раз в сутки в течение 12 месяцев, снижал систолическое/диастолическое артериальное давление на 13/10 мм рт. ст., а экскрецию альбумина с мочой на 40%. По сравнению с блокатором кальциевых каналов, который вызвал такое же снижение артериального давления, у пациентов, получавших лизиноприл, было выявлено значительно большее снижение экскреции альбумина с мочой, что свидетельствует о том, что АПФ-ингибирующее действие лизиноприла, в дополнение к антигипертензивному эффекту, также уменьшало микроальбуминурию прямым воздействием на ткани почек.

Лечение лизиноприлом не влияет на контроль гликемии, что подтверждается отсутствием значительного влияния на уровни гликозилированного гемоглобина (HbA1c).

В двух крупных рандомизированных, контролируемых исследованиях (ONTARGET [исследование, продолжающееся до достижения конечного результата, по изучению действия телмисартана в отдельности и совместно с рамиприлом] и VA NEPHRON-D [исследование диабетической нефропатии, проводимое Министерством по делам ветеранов]) изучалось совместное применение ингибитора АПФ с антагонистом рецепторов ангиотензина II.

Исследование ONTARGET проводилось у пациентов, имеющих в анамнезе сердечно-сосудистые или цереброваскулярные заболевания, или сахарный диабет 2 типа с признаками повреждения органов-мишеней. Исследование VA NEPHRON-D проводилось у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и диабетической нефропатией. Эти исследования не выявили существенного благоприятного воздействия на функции почек и/или сердечно-сосудистой системы и смертность, в то же время был отмечен повышенный риск гиперкалиемии, острого повреждения почек и/или артериальной гипотензии по сравнению с монотерапией.

С учетом аналогичных фармакодинамических характеристик эти результаты также актуальны для других ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Кроме того, было проведено исследование ALTITUDE (изучение действия алискирена у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, где в качестве конечных точек принимались изменения функции сердечно-сосудистой системы и почек), в котором проверялись преимущества добавления алискирена к стандартной терапии (ингибитор АПФ или антагонист рецепторов ангиотензина II) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и хроническими заболеваниями почек, сердечно-сосудистыми заболеваниями или заболеваниями обоих видов. Исследование было преждевременно завершено из-за повышенного риска нежелательных исходов. Летальный исход сердечно-сосудистых заболеваний и инсульт гораздо чаще отмечались в группе терапии с добавлением алискирена, чем в группе плацебо, кроме того, нежелательные явления и серьезные нежелательные явления (гиперкалиемия, артериальная гипотензия и нарушение функции почек) чаще отмечались в группе алискирена, чем в группе плацебо.

Дети и подростки

В клиническом исследовании 115 детей с артериальной гипертензией в возрасте 6-16 лет пациенты с весом менее 50 кг получали 0,625 мг, 2,5 мг или 20 мг лизиноприла один раз в день, а пациенты с весом 50 кг и более получали 1,25 мг; 5 мг или 40 мг лизиноприла один раз в день. Через 2 недели лизиноприл, принимавшийся один раз в день, снижал артериальное давление в дозозависимой манере с устойчивой антигипертензивной эффективностью, которая проявлялась в дозах выше 1,25 мг.

Данный эффект был подтвержден в фазе отмены, когда диастолическое артериальное давление поднялось примерно на 9 мм рт. ст. больше у пациентов, которые были рандомизированы в группу плацебо, чем у пациентов, которые были рандомизированы в группы средних и высоких доз лизиноприла. Дозозависимый антигипертензивный эффект лизиноприла в нескольких демографических подгруппах был одинаковым: возраст, стадии Таннера, пол и раса.

Фармакокинетика

Лизиноприл - не содержащий сульфгидрильной группы ингибитор АПФ, активный при приеме внутрь.

Всасывание

После приема внутрь максимальные концентрации лизиноприла в сыворотке крови наблюдаются приблизительно через 7 часов, при этом отмечалась тенденция к незначительному увеличению времени достижения максимальных концентраций в сыворотке крови у пациентов с острым инфарктом миокарда. На основании данных о выведении с мочой средняя степень всасывания лизиноприла составляет приблизительно 25%, вариабельность у разных пациентов составляет от 6 до 60% в исследованном диапазоне доз (от 5 до 80 мг). У пациентов с сердечной недостаточностью абсолютная биодоступность лизиноприла снижается примерно до 16%. Всасывание лизиноприла не зависит от приема пищи.

Распределение

Лизиноприл не связывается с белками сыворотки крови, за исключением циркулирующего ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Исследования на крысах показали, что лизиноприл практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Выведение

Лизиноприл не подвергается метаболизму и выводится с мочой в неизмененном виде. При многократном применении лизиноприла эффективный период полувыведения составляет 12,6 часов. Клиренс лизиноприла у здоровых добровольцев составляет приблизительно 50 мл/мин. Снижение концентрации в сыворотке крови имеет пролонгированную терминальную фазу, что не способствует накоплению препарата в организме. Данная терминальная фаза, вероятно, представляет собой насыщаемое связывание с АПФ и непропорционально дозе.

Нарушение функции печени

Нарушение функции печени у пациентов с циррозом печени привело к снижению всасывания лизиноприла (приблизительно на 30%, согласно данным по выведению с мочой), однако воздействие препарата увеличилось (приблизительно на 50%) по сравнению со здоровыми добровольцами из-за снижения клиренса.

Нарушение функции почек

Нарушение функции почек снижает выведение лизиноприла, который выводится через почки, но это снижение становится клинически значимым только тогда, когда скорость клубочковой фильтрации составляет менее 30 мл/мин. При легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина от 30 до 80 мл/мин) среднее значение AUC увеличивается только на 13%, в то время как при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина от 5 до 30 мл/мин) наблюдается увеличение среднего значения AUC в 4,5 раза. Лизиноприл может быть выведен из организма посредством гемодиализа. После 4 часов гемодиализа концентрация лизиноприла в плазме крови снизилась в среднем на 60%, а диализный клиренс составил от 40 до 55 мл/мин.

Сердечная недостаточность

Пациенты с сердечной недостаточностью имеют большую концентрацию лизиноприла в плазме крови по сравнению со здоровыми добровольцами (увеличение AUC в среднем на 125%), но, на основании данных о выведении с мочой, всасывание лизиноприла у них снижается примерно на 16% по сравнению со здоровыми добровольцами.

Дети и подростки

Фармакокинетический профиль лизиноприла исследовали у 29 пациентов в возрасте от 6 до 16 лет, страдающих артериальной гипертензией, со скоростью клубочковой фильтрации более 30 мл/мин/1,73 м2. После приема дозы от 0,1 до 0,2 мг/кг максимальная равновесная концентрация лизиноприла в плазме крови была достигнута в течение 6 часов, а степень всасывания, на основании данных о выведении с мочой, составляла приблизительно 28%. Эти значения аналогичны значениям, полученным ранее у взрослых.

Значения AUC и Сmax у детей в этом исследовании сопоставимы с теми, которые были получены для взрослых.

Пожилые пациенты

У пациентов пожилого возраста наблюдаются более высокая концентрация лизиноприла в плазме крови и более высокие значения для площади под кривой «концентрация в плазме крови - время» (больше приблизительно на 60%) по сравнению с более молодыми участниками исследования.

Показания к применению

Артериальная гипертензия

Лечение артериальной гипертензии.

Сердечная недостаточность

Лечение сердечной недостаточности.

Острый инфаркт миокарда

Краткосрочное (6 недель) лечение пациентов со стабильной гемодинамикой в течение 24 часов после острого инфаркта миокарда.

Диабетическая нефропатия

Лечение поражения почек у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа и начальной стадией нефропатии (см. раздел «Фармакодинамика»).

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или любым другим компонентам препарата, перечисленным в разделе «Состав», или любым другим ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Ангионевротический отек (отек Квинке) в анамнезе, связанный с предшествующим лечением другими ингибиторами АПФ. Наследственный или идиопатический ангионевротический отек. II и III триместры беременности (см. разделы «Меры предосторожности» и «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»). Одновременное применение препарата Диротон с содержащими алискирен препаратами противопоказано у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Применение ингибиторов АПФ не рекомендовано во время первого триместра беременности (см. раздел «Меры предосторожности»). Применение ингибиторов АПФ противопоказано во время второго и третьего триместра беременности (см. разделы «Противопоказания» и «Меры предосторожности»).

Эпидемиологические данные о риске тератогенности, связанном с приемом ингибиторов АПФ во время первого триместра беременности, не являются убедительными, однако небольшое увеличение риска не может быть исключено. Если продолжение лечения ингибитором АПФ признано необходимым, пациенток, планирующих беременность, следует перевести на альтернативные гипотензивные средства с известным профилем безопасности применения в период беременности. При подтверждении беременности следует немедленно прекратить лечение ингибитором АПФ и, при необходимости, начать альтернативное лечение.

Известно, что применение у женщин ингибиторов АПФ во время второго и третьего триместров беременности индуцирует фетотоксичность (снижение функции почек, маловодие, замедление окостенения костей черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если ингибитор АПФ применялся со второго триместра беременности, рекомендуется ультразвуковое исследование функции почек и черепа. За новорожденными, матери которых принимали ингибиторы АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления артериальной гипотензии (см. разделы «Противопоказания» и «Меры предосторожности»).

Грудное вскармливание

В связи с отсутствием доступной информации применение лизиноприла во время грудного вскармливания не рекомендовано. Предпочтительно применение альтернативных препаратов с установленным профилем безопасности, особенно при кормлении новорожденных или недоношенных детей.

Способ применения и дозы

Дозировка

Дозу следует подбирать индивидуально в соответствии с артериальным давлением (см. раздел «Меры предосторожности»). Риска на таблетке предназначена для разделения таблетки с целью упрощения процесса проглатывания, но не для разделения на равные дозы. По этой причине дозировка 2,5 мг не может быть обеспечена препаратом в дозировке 5 мг.

Артериальная гипертензия

Диротон можно применять в монотерапии или в сочетании с другими классами гипотензивных препаратов (см. разделы «Противопоказания», «Меры предосторожности», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Фармакодинамика»).

Начальная доза

У пациентов с артериальной гипертензией рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг. У пациентов с выраженной активацией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (в частности, при реноваскулярной гипертензии, у пациентов, находящихся на диете с ограничением поваренной соли и/или гиповолемии, декомпенсации сердечной деятельности или тяжелой артериальной гипертензии) возможно более выраженное снижение артериального давления после начальной дозы. У таких пациентов рекомендуемая начальная доза составляет 2,5-5 мг, при этом начало терапии должно проводиться под строгим медицинским наблюдением. При почечной недостаточности рекомендовано применять более низкую начальную дозу (см. таблицу 1 ниже).

Поддерживающая доза

Эффективная поддерживающая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Обычно, если желаемый терапевтический эффект не удается достичь в течение 2-4 недель при применении определенной дозы, возможно дальнейшее повышение дозы. Максимальная используемая в долгосрочных контролируемых клинических исследованиях доза составляла 80 мг/сут.

Пациенты, получающие диуретики

После начала терапии препаратом Диротон возможно развитие симптоматической гипотензии. Риск развития симптоматической гипотензии выше у пациентов, получающих диуретики. По этой причине при лечении таких пациентов следует соблюдать осторожность в связи с риском потери электролитов/гиповолемии. По возможности, диуретики следует отменить за 2-3 дня до начала терапии препаратом Диротон. У пациентов с артериальной гипертензией, у которых нельзя провести отмену диуретиков, лечение препаратом Диротон следует начинать с дозы 5 мг. При этом показан контроль функции почек и содержания калия в сыворотке крови. В последующем дозу препарата Диротон можно скорректировать в зависимости от уровня артериального давления. При необходимости, возможно возобновление лечения диуретиками (см. разделы «Меры предосторожности» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Коррекция дозы при почечной недостаточности

Доза у пациентов с нарушением функции почек должна подбираться с учетом клиренса креатинина (КК) (см. таблицу 1).

Таблица 1. Коррекция дозы при почечной недостаточности

*Дозу и/или частоту приема следует подбирать с учетом уровня артериального давления.

Дозу можно постепенно увеличивать до достижения желаемых значений артериального давления или максимально до 40 мг/сут.

Применение у детей с артериальной гипертензий в возрасте 6-16 лет

Рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг 1 раз в сутки у детей с массой тела 20-50 кг и 5 мг 1 раз в сутки у детей с массой тела более 50 кг. Дозу следует подбирать индивидуально до максимальной 20 мг/сут у детей с массой тела 20-50 кг и 40 мг у детей с массой тела более 50 кг. В исследования с участием детей не проводилось изучение доз выше 0,61 мг/кг (или превышающих 40 мг) (см. раздел «Фармакодинамика»).

У детей со сниженной функцией почек необходимо назначать меньшую начальную дозу или увеличивать интервалы между повышением дозы.

Сердечная недостаточность

У пациентов с сердечной недостаточностью Диротон следует применять в качестве препарата дополнительной терапии к диуретикам и, при необходимости, препаратам наперстянки или бета-адреноблокаторам (см. разделы «Противопоказания», «Меры предосторожности», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Фармакодинамика»), Начальная доза может составлять 2,5 мг 1 раз в сутки, при этом лечение следует начинать под тщательным медицинским наблюдением для оценки эффекта на артериальное давление. При повышении дозы необходимо учитывать следующее:

Шаг повышения дозы не должен превышать 10 мг интервал между повышением дозы не должен быть менее 2 недель дозу необходимо повышать до максимально переносимой (35 мг 1 раз в сутки).

Коррекция дозы проводится индивидуально, в зависимости от клинического эффекта.

У пациентов с высоким риском симптоматической гипотензии, например, у пациентов с дефицитом электролитов и/или гипонатриемией, у пациентов с гиповолемией или у пациентов, получающих сильные диуретики, по возможности, нужно провести коррекцию таких факторов до назначения препарата Диротон. Показан контроль функции почек и содержания калия в сыворотке крови (см. раздел «Меры предосторожности»).

Острый инфаркт миокарда

Пациенты должны получать, по необходимости, стандартные рекомендованные препараты, такие как тромболитики, ацетилсалициловая кислота и бета-адреноблокаторы. Нитроглицерин внутривенно или трансдермально можно применять в сочетании с препаратом Диротон (см. разделы «Противопоказания», «Меры предосторожности», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Фармакодинамика»),

Начальная доза (первые 3 дня после инфаркта миокарда)

Лечение препаратом Диротон может быть начато в течение 24 часов после появления симптомов. Терапию не следует начинать при систолическом артериальном давлении менее 100 мм рт. ст. Первая доза препарата Диротон - 5 мг внутрь, затем 5 мг через 24 часа, 10 мг через 48 часов и затем 10 мг 1 раз в сутки. У пациентов с низким систолическим артериальным давлением (120 мм рт. ст. или ниже), если лечение начинается или продолжается в течение первых 3 дней после инфаркта миокарда, доза должна быть ниже - 2,5 мг внутрь (см. раздел «Меры предосторожности»).

Поддерживающая доза

Поддерживающая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. В случае развития гипотензии (систолическое артериальное давление менее или равно 100 мм рт. ст.) суточная поддерживающая доза может составлять 5 мг с временным снижением до 2,5 мг при необходимости. При развитии длительной артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст. в течение более 1 часа) Диротон необходимо отменить.

Лечение следует продолжать в течение 6 недель и затем провести повторную оценку состояния пациента. Пациенты, у которых развились симптомы сердечной недостаточности, должны продолжать лечение препаратом Диротон (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Диабетическая нефропатия

У пациентов с артериальной гипертензией, сахарным диабетом 2 типа и начальной стадией нефропатии доза составляет 10 мг 1 раз в сутки; доза может быть, при необходимости, увеличена до 20 мг 1 раз в сутки для достижения диастолического артериального давления ниже 90 мм рт. ст. при измерении в положении сидя.

При наличии почечной недостаточности (клиренс креатинина

Применение у детей

Данные по эффективности и безопасности препарата у детей в возрасте более 6 лет с артериальной гипертензией ограничены, однако нет опыта применения при других показаниях (см. раздел «Фармакодинамика»). Лизиноприл следует применять у детей только для лечения артериальной гипертензии (и не рекомендовано при других показаниях).

Лизиноприл не следует применять у детей младше 6 лет или у детей с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ)

Применение у пожилых пациентов

В клинических исследованиях не отмечено связанных с возрастом изменений эффективности или безопасности препарата. Если у пожилых пациентов снижена функция почек, то начальную дозу следует подбирать с учетом КК (таблица 1). В последующем дозу необходимо корректировать в зависимости от изменения артериального давления.

Применение у пациентов с трансплантацией почки

Отсутствует опыт применения препарата Диротон у пациентов с недавно перенесенной трансплантацией почки. По этой причине у таких пациентов применение препарата Диротон не рекомендовано.

Способ применения

Диротон принимают внутрь 1 раз в сутки. Как и при применении других препаратов, назначаемых 1 раз в сутки, лизиноприл следует принимать в одно и то же время каждый день. Всасывание препарата Диротон не зависит от приема пищи.

Нижеперечисленные побочные реакции наблюдались при применении лизиноприла и других ингибиторов АПФ со следующей частотой:

Очень часто (≥1/10)

Часто (от ≥1/100 до

Нечасто (от ≥1/1 000 до

Редко (от ≥1/10 000 до

Очень редко (от

Частота неизвестна (не может быть определена на основании имеющихся данных)

*Сообщалось о симптомокомплексе, который может включать один или несколько из следующих симптомов: лихорадка, васкулит, миалгия, артралгия/артрит, положительная реакция на антинуклеарные антитела (АНА), увеличение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), эозинофилия и лейкоцитоз, кожная сыпь, фотосенсибилизация или другие изменения со стороны кожи.

Данные по безопасности, полученные в клинических исследованиях, свидетельствуют о том, что лизиноприл, в целом, хорошо переносился у детей с артериальной гипертензией и что профиль безопасности в этой возрастной группе сравним с таковым у взрослых пациентов.

Передозировка

Данные о передозировке у человека ограничены. Симптомы, связанные с передозировкой ингибиторами АПФ, могут включать в себя артериальную гипотензию, коллапс, нарушения электролитного баланса, почечную недостаточность, гипервентиляцию, тахикардию, учащенное сердцебиение, брадикардию, головокружение, тревогу и кашель. При передозировке рекомендуется внутривенное введение физиологического раствора. В случае развития артериальной гипотензии следует уложить пациента в положение «лежа» на спине. При наличии соответствующей возможности можно также рассмотреть целесообразность инфузионного введения ангиотензина II и/или внутривенного введения катехоламинов.

В случае, если прием препарата произошел недавно, необходимо провести меры для выведения лизиноприла (например, вызвать рвоту, промыть желудок, ввести сорбенты и натрия сульфат). Лизиноприл можно удалить из системного кровотока путем проведения гемодиализа (см. раздел «Меры предосторожности»). При развитии брадикардии, устойчивой к медикаментозной терапии, показана постановка искусственного водителя ритма. Необходим постоянный контроль основных показателей жизнедеятельности, содержания электролитов и концентрации креатинина в сыворотке крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Данные клинических исследований показали, что двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) при совместном применении с ингибиторами АПФ, блокаторами рецепторов ангиотензина II или алискиреном связана с повышенным риском таких нежелательных явлений, как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и снижение функции почек (включая острую почечную недостаточность), в сравнении с использованием только одного препарата, блокирующего РААС (см. разделы «Противопоказания», «Меры предосторожности» и «Фармакодинамика»).

Гипотензивные препараты

При применении лизиноприла совместно с другими гипотензивными препаратами (например, нитроглицерин и другие нитраты или другие сосудорасширяющие средства) возможно резкое снижение артериального давления (аддитивный эффект).

Следует избегать одновременного применения лизиноприла и алискирен-содержащих препаратов (см. разделы «Противопоказания» и «Меры предосторожности»).

Диуретики

Одновременный прием диуретических средств с лизиноприлом, как правило, оказывает дополнительное гипотензивное действие.

При назначении лизиноприла пациентам, которые уже принимают диуретики или которым недавно назначены диуретики, возможно чрезмерное снижение артериального давления. Риск развития симптоматической гипотензии может быть снижен при прекращении приема диуретиков до начала лечения лизиноприлом (см. разделы «Меры предосторожности» и «Способ применения и дозы»).

Несмотря на то, что в клинических исследованиях содержание калия в сыворотке крови обычно оставалось в пределах нормальных значений, у некоторых пациентов наблюдалась гиперкалиемия. Факторы риска развития гиперкалиемии включают почечную недостаточность, сахарный диабет и сопутствующее применение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, триамтерена или амилорида), калийсодержащих пищевых добавок или калийсодержащих заменителей соли. Применение калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих пищевых добавок или калийсодержащих заменителей соли, особенно у пациентов с нарушениями функции почек, может привести к значительному повышению содержания калия в сыворотке крови. Если лизиноприл назначают одновременно с калийнесберегающим диуретиком, гипокалиемия, индуцированная приемом диуретика, может уменьшиться.

Препараты лития

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов лития сообщалось об обратимом повышении концентраций лития в сыворотке крови и появлении токсических эффектов. Одновременный прием тиазидных диуретиков может увеличивать риск развития литиевой токсичности и усиливать уже повышенную литиевую токсичность на фоне применения ингибиторов АПФ. Одновременное применение лизиноприла и препаратов лития не рекомендуется, но в случае доказанной необходимости применения данной комбинации следует тщательно контролировать содержание лития в сыворотке крови (см. раздел «Меры предосторожности»).

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту в дозе ≥3 г/сут

При одновременном применении ингибиторов АПФ и нестероидных противовоспалительных препаратов (например, ацетилсалициловая кислота в качестве противовоспалительного препарата, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП) возможно ослабление антигипертензивного эффекта. Одновременный прием ингибиторов АПФ и НПВП может повышать риск нарушения функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, и повышать содержание калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с исходно сниженной функцией почек. Данные эффекты обычно обратимы. Пациенты должны получать достаточный объем жидкости. Кроме того, следует рассмотреть необходимость контроля функции почек после назначения комбинированной терапии и проводить его периодически в дальнейшем.

Золото

Нитритоидные реакции (симптомы вазодилатации, включая гиперемию, тошноту, головокружение и выраженную артериальную гипотензию) после введения инъекционного препарата, содержащего золото (например, натрия ауротиомалата), регистрировались чаще у пациентов, получающих лечение ингибиторами АПФ.

Трициклические антидепрессанты/антипсихотики/обезболивающие средства

Одновременное применение некоторых анестезирующих средств, трициклических антидепрессантов и антипсихотиков с ингибиторами АПФ может приводить к дальнейшему снижению артериального давления (см. раздел «Меры предосторожности»).

Симпатомиметики

Симпатомиметики могут уменьшать антигипертензивные эффекты ингибиторов АПФ.

Гипогликемические препараты

Эпидемиологические исследования показали, что одновременный прием ингибиторов АПФ и гипогликемических препаратов (инсулины, гипогликемические препараты для приема внутрь) может усиливать гипогликемический эффект с риском развития гипогликемии. Развитие данного явления наиболее вероятно в течение первых недель лечения комбинацией препаратов, а также у пациентов с почечной недостаточностью.

Ацетилсалициловая кислота, тромболитики, бета-адреноблокаторы, нитраты

Лизиноприл можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в кардиологических дозах), тромболитиками, бета-адреноблокаторами и/или нитратами.

Активаторы тканевого плазминогена

Сопутствующее лечение с тканевыми активаторами плазминогена может увеличить риск ангионевротического отека.

Меры предосторожности

Симптоматическая гипотензия

Симптоматическая гипотензия редко возникает у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией. У пациентов с артериальной гипертензией на фоне применения лизиноприла артериальная гипотензия с большей вероятностью возникнет на фоне гиповолемии, например, при применении диуретиков, ограничения поваренной соли в диете, при проведении диализа, диареи или рвоте или наличия выраженной ренин-зависимой гипертензии (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Побочное действие»). У пациентов с сердечной недостаточностью, независимо от наличия сопутствующей почечной недостаточности, наблюдалось развитие симптоматической гипотензии. Наиболее вероятно развитие симптоматической гипотензии у пациентов с более тяжелой сердечной недостаточностью, при которой используются более высокие дозы петлевых диуретиков, гипонатриемией или функциональной почечной недостаточностью. У пациентов с повышенным риском развития симптоматической гипотензии необходим тщательный контроль состояния при начале терапии или коррекции дозы. То же самое относится к пациентам с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярным заболеванием, у которых слишком сильное снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или нарушению мозгового кровообращения.

При возникновении артериальной гипотензии следует придать пациенту горизонтальное положение, при необходимости рекомендована внутривенная инфузия 0,9% раствора натрия хлорида. Преходящая артериальная гипотензия, как правило, не является противопоказанием для дальнейшего лечения; дальнейшее лечение обычно проходит без осложнений после восстановления артериального давления в результате коррекции гиповолемии.

У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью и нормальным или сниженным артериальным давлением возможно дополнительное снижение системного артериального давления при применении лизиноприла. Данный эффект ожидаем и не является поводом для прекращения лечения. Если гипотензия приводит к клиническим проявлениям, то может быть показано снижение дозы или отмена лизиноприла.

Артериальная гипотензия при остром инфаркте миокарда

В случае развития острого инфаркта миокарда, если лечение сосудорасширяющими препаратами может серьезно ухудшить состояние гемодинамики (например, если систолическое артериальное давление составляет 100 мм рт. ст. или ниже, или в случае кардиогенного шока), назначать лизиноприл противопоказано. В течение первых 3 дней после инфаркта миокарда необходимо снизить дозу, если систолическое артериальное давление составляет 120 мм рт. ст. или ниже. Поддерживающие дозы следует снизить до 5 мг или временно до 2,5 мг, если систолическое артериальное давление составляет 100 мм рт. ст. или ниже. При устойчивой артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст. в течение более 1 ч) следует отменить лизиноприл.

Стеноз аортального и митрального клапана/гипертрофическая кардиомиопатия

Как и при применении других ингибиторов АПФ, лизиноприл следует с осторожностью применять у пациентов со стенозом митрального клапана и обструкцией выходного тракта левого желудочка, например, при стенозе аортального клапана или гипертрофической кардиомиопатии.

Нарушение функции почек

При нарушении функции почек (КК

У пациентов с сердечной недостаточностью артериальная гипотензия после назначения ингибиторов АПФ может привести к дальнейшему ухудшению функции почек. Сообщалось о развитии острой почечной недостаточности, обычно обратимой, в такой ситуации.

У некоторых пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки, получавших ингибиторы АПФ, отмечено повышение мочевины крови и креатинина в сыворотке крови, обычно обратимое после отмены терапии. Такой эффект с большей вероятностью наблюдается у пациентов с почечной недостаточностью. При наличии сопутствующей реноваскулярной гипертензии повышается риск тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности. У таких пациентов лечение следует начинать под тщательным медицинским наблюдением, используя низкие дозы, и осторожно титруя дозу. Так как диуретики могут усугублять данное состояние, в течение первых недель терапии лизиноприлом их следует отменить и контролировать функцию почек.

У некоторых пациентов с артериальной гипертензией, у которых отсутствуют какие-либо сопутствующие сосудистые заболевания почек, отмечалось повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, обычно незначительное и кратковременное, особенно при одновременном применении лизиноприла и диуретика. Такой эффект с большей вероятностью наблюдается у пациентов с почечной недостаточностью. Может потребоваться снижение дозы и/или отмена диуретика и/или лизиноприла.

Не следует начинать лечение лизиноприлом при остром инфаркте миокарда у пациентов с нарушением функции почек, определяемым как концентрация креатинина в сыворотке более 177 мкмоль/л и/или протеинурия превышает 500 мг/24 ч. В случае развившегося во время лечения нарушения функции почек (концентрация креатинина в сыворотке выше 265 мкмоль/л или вдвое выше по сравнению с первоначальным уровнем) врач должен рассмотреть возможность отмены лизиноприла.

Гиперчувствительность/ангионевротический отек (отек Квинке)

В редких случаях при применении ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, включая лизиноприл, сообщалось о развитии ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани. Отек может развиться в любой момент лечения. В таком случае необходимо немедленно отменить лизиноприл, пациент должен получать соответствующее лечение и находиться под медицинским наблюдением в стационаре до полного разрешения симптоматики. Даже в случае появления отека только в области языка, без сопутствующего нарушения дыхательных функций, пациенту может потребоваться длительное наблюдение, так как лечения антигистаминными препаратами и кортикостероидами может быть недостаточно.

В очень редких случаях сообщалось о летальном исходе в связи с развитием ангионевротического отека гортани или языка. У пациентов с вовлечением языка, голосовой щели или гортани риск обструкции дыхательных путей выше, особенно при наличии хирургического вмешательства в области дыхательных путей. В таких случаях показана неотложная терапия, которая может включать введение адреналина и/или поддержание проходимости дыхательных путей. Пациент должен находиться под строгим медицинским наблюдением до полного и устойчивого разрешения симптомов.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента чаще вызывают ангионевротический отек у пациентов, принадлежащих к негроидной расе, чем у пациентов других рас.

Пациенты, у которых ранее отмечался ангионевротический отек, не связанный с лечением ингибиторами АПФ, могут быть подвержены большему риску развития ангионевротического отека при приеме ингибитора АПФ (см. раздел «Противопоказания»).

Анафилактоидные реакции у пациентов, находящихся на гемодиализе

Сообщается об анафилактоидных реакциях у пациентов, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных диализных мембран с высокой проницаемостью (например, AN69) и одновременно получающих ингибитор АПФ. У таких пациентов следует обратить внимание на использование другого вида диализной мембраны или гипотензивного препарата другого класса.

Анафилактоидные реакции во время афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП)

В редких случаях возможно развитие опасных для жизни анафилактоидных реакций у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, во время афереза ЛПНП с применением декстрана сульфата. Подобные реакции удавалось избежать, если перед каждым проведением афереза временно прекратить прием ингибитора АПФ.

Десенсибилизация

При десенсибилизации (например, яд насекомых) у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, наблюдаются устойчивые анафилактоидные реакции. У тех же пациентов удалось избежать появления таких реакций при временной приостановке терапии ингибиторами АПФ, однако они появились повторно при случайном приеме этих препаратов.

Печеночная недостаточность

В очень редких случаях на фоне терапии ингибиторами АПФ развивался синдром, который начинался с холестатической желтухи и прогрессировал до фульминантного некроза и (иногда) приводил к летальному исходу. Механизм развития данного синдрома не изучен. При появлении признаков желтухи или при значительном повышении активности «печеночных» ферментов следует прекратить лечение лизиноприлом и находиться под соответствующим медицинским наблюдением.

Нейтропения/агранулоцитоз

У пациентов, получающих ингибиторы АПФ, сообщалось о развитии нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии. У пациентов с нормальной функцией почек без других отягощающих факторов нейтропения развивается редко. Нейтропения и агранулоцитоз исчезали после прекращения лечения ингибиторами АПФ. Лизиноприл следует применять с крайней осторожностью у пациентов с коллагенозом сосудов, а также у пациентов, получающих иммуносупрессивную терапию, аллопуринол или прокаинамид или имеющих сочетание этих осложняющих факторов, особенно если также имеется нарушение функции почек. У некоторых таких пациентов развивались серьезные инфекции, которые в некоторых случаях не отвечали на интенсивную антибиотикотерапию. Если лизиноприл используется у таких пациентов, то рекомендован периодический контроль количества лейкоцитов; кроме того, пациентам следует объяснить необходимость сообщать о любых признаках инфекции.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)

Получены данные, что сопутствующее применение ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена повышает риск артериальной гипотензии, гиперкалиемии и снижения функции почек (включая острую почечную недостаточность). Двойная блокада РААС за счет комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена по этой причине не рекомендована (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Фармакодинамика»),

Если двойная блокада абсолютно необходима, то такое лечение следует проводить под врачебным наблюдением при частом тщательном контроле функции почек, содержания электролитов и артериального давления. У пациентов с диабетической нефропатией не следует применять комбинированную терапию ингибиторами АПФ и блокаторами рецепторов ангиотензина II.

Раса

У пациентов негроидной расы ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента чаще вызывают ангионевротический отек, чем у пациентов другой расовой принадлежности.

Как и в случае с другими ингибиторами АПФ, у пациентов негроидной расы лизиноприл может быть менее эффективен в отношении снижения артериального давления, чем у пациентов другой расовой принадлежности, что, вероятно, обусловлено более высокой частотой состояний с низким уровнем ренина у пациентов негроидной расы, страдающих артериальной гипертензией.

Кашель

Сообщается о возникновении кашля в период лечения ингибиторами АПФ. Кашель, как правило, сухой. Устойчивый, и прекращался после отмены препарата. При дифференциальной диагностике кашля следует учитывать возможность кашля, индуцированного ингибиторами АПФ.

Хирургическое вмешательство/анестезия

У пациентов, которым проводится обширное оперативное вмешательство или во время общей анестезии препаратами, приводящими к артериальной гипотензии, лизиноприл может блокировать образование ангиотензина II после компенсаторного выброса ренина. Если развивается артериальная гипотензия, вероятно в результате приведенного выше механизма, можно провести коррекцию увеличением объёма циркулирующей крови.

Гиперкалиемия

У некоторых пациентов, получавших ингибиторы АПФ, включая лизиноприл, наблюдалось повышение содержания калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии выше у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, при сопутствующем применении калийсберегающих диуретиков, пищевых добавок или заменителей соли, содержащих калий, и у пациентов, принимающих препараты, которые могут повышать содержание калия в сыворотке крови (например, гепарин). Если одновременный прием вышеуказанных препаратов является обязательным, рекомендован регулярный контроль содержания калия в сыворотке крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Пациенты с сахарным диабетом

У больных сахарным диабетом необходим более тщательный контроль концентрации глюкозы в первый месяц лечения ингибитором АПФ дополнительно к предшествующему лечению инсулином или гипогликемическими препаратами для приема внутрь (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Препараты лития

Беременность и грудное вскармливание

Не следует начинать лечение ингибиторами АПФ во время беременности. Если продолжение лечения ингибитором АПФ признано необходимым, пациенток, планирующих беременность, следует перевести на альтернативные гипотензивные средства с известным профилем безопасности применения во время беременности. При подтверждении беременности следует немедленно прекратить лечение ингибиторами АПФ и, при необходимости, назначить альтернативное лечение (см. разделы «Противопоказания» и «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

Применение лизиноприла в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и на работу с механизмами

Условия отпуска

По рецепту

Информация о производителе

ОАО «Гедеон Рихтер»

1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия

Компания, представляющая интересы производителя и заявителя

Для снижения значений кровяного давления врачами назначается лекарство «Диротон». Согласно инструкции по применению, его рекомендуют для предотвращения повторного инфаркта и при сердечной недостаточности. Преимуществом таблеток «Диротон» является несколько вариантов дозировки. Это позволяет максимально точно назначить количество пилюль в день. Перед началом лечения необходимо изучить инструкцию по применению.

Препарат «КО Диротон» принадлежит к средствам нового поколения. Согласно инструкции по применению, он относится к группе «Ингибиторы АПФ». Имеет МНН (международное непатентованное название) «лизиноприл». Страна-производитель лекарства - Венгрия. Имеет 3 дозировки - по 5 мг, 10 мг и 20 мг. Таблетки внешне- белого или сероватого цвета, форма - круглая, слегка сплющенная. С одной стороны пилюли указана дозировка действующего вещества, с другой - черта. В инструкции сказано, что основным компонентом средства является лизиноприл. Другие компоненты приведены в таблице ниже.

Вернуться к оглавлению

Лекарство применяют только после назначения врача. Перед употреблением рекомендовано сдать соответствующие анализы на наличие противопоказаний, которые может вызвать действующее вещество. Все запреты по использованию описаны в инструкции по применению. Причинами приема «Диротона» являются:

• высокое кровяное давление;
• перенесенный инфаркт миокарда (для предупреждения рецидива);
• комплексное лечение при недостаточности сердца (в качестве дополнительного компонента);
• нарушение функционирования почек (в качестве компонента, уменьшающего выделение белка с мочой).

Вернуться к оглавлению

Если у больного имеются показания к применению, доктор выписывает «Диротон» и рассчитывает дневную дозу средства. Инструкция по применению рекомендует принимать лекарство 1 раз в сутки, утром. Вечером не стоит принимать препарат, так как он обладает мочегонным эффектом. Прием не зависит от употребления пищи. При необходимости больной может запить таблетку небольшим количеством воды. В инструкции сказано, что при диагнозе «гипертензия» пациенту назначают «Диротон 10». При недостаточном действии и после рекомендации врача можно перейти на «Диротон 20». Аннотация к средству предупреждает, что доза лекарства за день не должна превышать 40 мг. При одновременном приеме с мочегонными препаратами больному назначают пить «Диротон 5». Минимальное количество средства следует использовать при нарушении кровоснабжения почек. При недостаточности сердца принимать лекарство следует в минимальном количестве.

Вернуться к оглавлению

Медикаменты от давления во время вынашивания ребенка принимать не рекомендовано. Это относится и к «Диротону». При наличии показаний или при высоком давлении врач должен подобрать разрешенный для беременных препарат. Согласно инструкции, во время грудного кормления «Диротон» назначать можно, однако на период лечения малыша лучше перевести на искусственные смеси. Возобновить процесс кормления разрешено через 1−2 дня после приема последней дозы.

Вернуться к оглавлению

Описание к «Диротону» говорит, что применять средство можно не всем. Связано это с имеющимися противопоказаниями. Если использовать при этом препарат «Диротон», пациента ожидают побочные эффекты и ухудшение состояния. К запретам для использования относятся:

• периодические понижения артериального давления;
• отечность и медленный выход жидкости из организма;
• аллергия или гиперчувствительность к ингредиентам таблетки;
• возраст до 18 лет;
• период беременности и кормления грудью.

Вернуться к оглавлению

Согласно инструкции по применению, если долго использовать «Диротон», могут возникнуть побочные реакции со стороны органов и систем. Для избежания негативных последствий следует тщательно выполнять рекомендации врача. К основным жалобам пациентов относятся:

• Большая доза медикамента может вызвать головные боли.

  боли в голове и помутнение сознания;

• нарушение работы желудочно-кишечного тракта, тошнота и рвота;
• сухой кашель;
• резкое падение кровяного давления до критических значений;
• проявления аллергического типа (зуд, сыпь);
• изменения в формуле крови;
• чувство усталости и сонливость.

Вернуться к оглавлению

«Диротон» эффективно помогает от повышенного давления. Однако неконтролируемое его применение часто приводит к передозировке. Основным симптомом такого состояния является снижение кровяного давления, которое сопровождается упадком сил и слабостью. При подозрении на превышение количества дозволенного средства следует немедленно вызвать доктора. Больного необходимо уложить в постель и дать кофе для поднятия давления. Прибывший врач назначит сорбент, и при необходимости заберет пациента в больницу для промывания желудка.

Вернуться к оглавлению

Этот медикамент для снижения давления можно использовать в комплексной терапии. При этом следует учитывать взаимосвязь и влияние действующих компонентов назначенных средств. Так, калийсберегающие мочегонные или лекарства с калием в перечне компонентов приводят к накоплению микроэлемента в организме. То же касается препаратов с литием. Согласно инструкции по применению, осторожно следует комбинировать «Диротон» и нестероидные противовоспалительные средства. Пренебрежение этим советом может спровоцировать проблемы с почками. Запрещено одновременно использовать препарат с иными лекарствами от гипертензии, антидепрессантами и нейролептиками.

Вернуться к оглавлению

Инструкция по применению к «Диротону» предупреждает, что употреблять алкоголь с лекарством запрещено. Это приводит к повышению токсичности и негативному влиянию на общее состояние здоровья. Одним из побочных явлений при использовании средства является помутнение рассудка и заторможенность. По этой причине сразу после приема таблетки садиться за руль автомобиля запрещено. Предупреждение относится и к сложной работе, требующей внимания и сосредоточенности.

Вернуться к оглавлению

Замена «Диротону» может требоваться по нескольким причинам. Прежде всего, это несогласованное с врачом начало лечения, новый его курс. Такой шаг ведет за собой начало побочных реакций и ухудшение самочувствия. Аналог может понадобиться в случае отсутствия оригинального средства в продаже. Использовать дженерики (незарегистрированные препараты) при этом не рекомендовано. Следует обратиться к врачу для подбора аналогичного и подходящего средства. В инструкции сказано, что «Диротон» можно заменить препаратами «Аккупро», «Берлиприл», «Зокардис», «Каптоприл», «Лизиноприл», «Нормопрес» и «Рамигексал». Заменитель отличается от оригинала составом и перечнем противопоказаний. Разница по действию отсутствует. После покупки препарата следует обратиться к лечащему врачу для расчета количества принимаемых пилюль и длительности терапии.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Диротон . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Диротона в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Диротона при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Диротон - ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина 2 из ангиотензина 1. Снижение содержания ангиотензина 2 ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Гидрохлоротиазид

Тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивными свойствами; гипотензивное действие развивается за счет расширения артериол. Практически не оказывает влияния на нормальный уровень АД.

Диуретический эффект развивается через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч и сохраняется на протяжении 6-12 ч. Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели.

Лизиноприл и гидрохлоротиазид, если применяются одновременно, оказывают аддитивный антигипертензивный эффект.

Состав

Лизиноприла дигидрат + вспомогательные вещества.

Лизиноприла дигидрат + Гидрохлоротиазид + вспомогательные вещества (КО-Диротон).

Фармакокинетика

Лизиноприл слабо связывается с белками плазмы крови. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер низкая. Лизиноприл не подвергается метаболизму. Выводится исключительно почками в неизмененном виде.

Показания

• эссенциальная и реноваскулярная артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
• острый инфаркт миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);
• диабетическая нефропатия (для снижения альбуминурии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом при нормальном АД и у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом с артериальной гипертензией).

Формы выпуска

Таблетки 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг.

Таблетки 10 мг и 20 мг (КО-Диротон).

Инструкция по применению и дозировка

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки, при всех показаниях, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время суток.

При эссенциальной гипертензии больным, не получающим другие антигипертензивные средства, назначают по 10 мг 1 раз в сутки. Обычная суточная поддерживающая доза - 20 мг. Максимальная суточная доза - 40 мг.

Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то их прием необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Диротона. Если невозможно отменить диуретики, то начальная доза Диротона не должна превышать 5 мг в сутки. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 ч), т.к. может развиться выраженное снижение АД.

При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью РААС также целесообразно назначать более низкую начальную дозу - 2.5-5 мг в сутки под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу следует определить в зависимости от динамики АД.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза - 2.5 мг 1 раз в сутки, которую можно постепенно увеличить через 3-5 дней до обычной, поддерживающей суточной дозы 5-20 мг. Доза не должна превышать максимальную суточную дозу 20 мг. При одновременном применении с диуретиками предварительно, по возможности, дозу диуретика следует снизить. Прежде, чем приступить к лечению препаратом Диротон и позднее, в ходе лечения следует регулярно контролировать АД, функцию почек, содержание калия и натрия в крови во избежание развития артериальной гипотензии и связанного с ней нарушения функции почек.

При остром инфаркте миокарда (в составе комбинированной терапии) в первые сутки назначают 5 мг, на вторые сутки - повторно 5 мг, на третьи сутки - 10 мг, поддерживающая доза - 10 мг 1 раз в сутки. У больных с острым инфарктом миокарда препарат следует применять в течение не менее 6 недель. При низком систолическом АД (менее 120 мм рт. ст.) лечение начинают с низкой дозы (2.5 мг в сутки). В случае развития артериальной гипотензии, когда систолическое АД менее 100 мм рт. ст., поддерживающую дозу снижают до 5 мг в сутки, в случае необходимости временно можно назначать по 2.5 мг в сутки. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст. более 1 ч) необходимо прекратить лечение препаратом.

При диабетической нефропатии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом Диротон применяется в дозе 10 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 20 мг 1 раз в сутки с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт. ст. в положении сидя. Пациентам с инсулиннезависимым сахарным диабетом препарат назначают в той же дозе, с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм рт.ст. в положении сидя.

Побочное действие

• выраженное снижение АД;
• боль в груди;
• ортостатическая гипотензия;
• тахикардия;
• брадикардия;
• появление симптомов сердечной недостаточности;
• нарушение AV-проводимости;
• инфаркт миокарда;
• тошнота, рвота;
• боли в животе;
• сухость во рту;
• диарея;
• диспепсия;
• анорексия;
• нарушение вкуса;
• крапивница;
• повышенное потоотделение;
• фотосенсибилизация;
• кожный зуд;
• выпадение волос;
• лабильность настроения;
• нарушение концентрации внимания;
• парестезии;
• повышенная утомляемость;
• сонливость;
• судорожные подергивания мышц конечностей и губ;
• астенический синдром;
• спутанность сознания;
• сухой кашель;
• бронхоспазм;
• лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия (снижение концентрации гемоглобина, гематокрита, эритроцитопения), агранулоцитоз;
• ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани;
• васкулит;
• повышение СОЭ;
• нарушение функции почек;
• острая почечная недостаточность;
• снижение потенции;
• артрит;
• миалгия;
• лихорадка;
• обострение подагры.

Противопоказания

• идиопатический ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. при применении ингибиторов АПФ);
• наследственный отек Квинке;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Диротона при беременности противопоказано. Лизиноприл проникает через плацентарный барьер. При установлении беременности прием препарата следует прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во 2 и 3 триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения в 1 триместре нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется установить тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.

Особые указания

Лечение симптоматической артериальной гипотензии состоит из обеспечения постельного режима и, в случае необходимости, в/в введения жидкости (инфузия физиологического раствора). Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием для лечения препаратом Диротон, однако, может потребоваться временная отмена его, либо снижение дозы.

Лечение препаратом Диротон противопоказано в случае кардиогенного шока и при остром инфаркте миокарда, если, назначение вазодилататора может существенно ухудшить показатели гемодинамики, например, когда систолическое АД не превышает 100 мм рт. ст.

У больных с острым инфарктом миокарда снижение функции почек (концентрация креатинина в плазме крови более 177 мкмоль/л и/или протеинурия более 500 мг/24 ч) является противопоказанием для применения препарата Диротон. В случае развития почечной недостаточности в ходе лечения лизиноприлом (концентрация креатинина в плазме крови более 265 мкмоль/л либо вдвое превышает исходный уровень), врач должен решить вопрос о необходимости прекращения лечения.

При двустороннем стенозе почечных артерий и стенозе почечной артерии единственной почки, а также при гипонатриемии и/или снижении ОЦК или недостаточности кровообращения артериальная гипотензия, вызванная приемом препарата Диротон, может привести к снижению функции почек с последующим развитием обратимой (после отмены препарата) острой почечной недостаточности. Небольшое временное повышение концентрации мочевины в крови и креатинина может наблюдаться в случаях нарушенной функции почек, особенно на фоне одновременно проводимого лечения диуретиками. В случаях значительного снижения функции почек (КК менее 30 мл/мин) требуется осторожность и контроль почечной функции.

Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани отмечался редко у больных, лечившихся ингибиторами АПФ, включая препарат Диротон, который может возникнуть в любой период лечения. В таком случае лечение препаратом Диротон необходимо как можно скорее прекратить и за больным установить наблюдение до полной регрессии симптомов. В случаях, когда возник отек только лица и губ, состояние чаще всего проходит без лечения, однако, возможно назначение антигистаминных средств. Ангионевротический отек с отеком гортани может быть фатальным. Когда охвачены язык, надгортанник или гортань может произойти обструкция дыхательных путей, поэтому надо немедленно проводить соответствующую терапию (0.3-0.5 мл раствора эпинефрина (адреналина) 1:1000 подкожно, введение глюкокортикостероидов, антигистаминных препаратов) и/или меры по обеспечению проходимости дыхательных путей. У больных, у которых в анамнезе уже был ангионевротический отек, не связанный с предыдущим лечением ингибиторами АПФ, может быть повышен риск его развития во время лечения ингибитором АПФ.

Анафилактическая реакция отмечена и у больных, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных диализных мембран (AN69), которые одновременно принимают Диротон. В таких случаях надо рассмотреть возможность применения другого типа мембраны для диализа или другого антигипертензивного средства.

В отдельных случаях десенсибилизации против аллергенов членистоногих лечение ингибиторами АПФ сопровождалось реакциями повышенной чувствительности. Подобного можно избежать, если предварительно временно прервать прием ингибиторов АПФ.

У больных при обширном хирургическом вмешательстве или во время проведения общей анестезии ингибиторы АПФ (в частности, лизиноприл) могут блокировать образование ангиотензина 2. Снижение АД, ассоциированное с этим механизмом действия, корректируется увеличением ОЦК. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить врача-анестезиолога о применении препарата Диротон.

Применение рекомендованных доз препарата больными пожилого возраста может сопровождаться повышением концентрации лизиноприла в крови, поэтому подбор дозы требует особого внимания и осуществляется в зависимости от функции почек и АД больного. Вместе с тем, у пожилых и молодых пациентов антигипертензивный эффект препарата Диротон выражен в одинаковой степени.

При применении ингибиторов АПФ отмечался кашель (сухой, длительный, который исчезает после прекращения лечения ингибиторами АПФ). При дифференциальном диагнозе кашля, надо учитывать и кашель, вызванный применением ингибиторов АПФ.

В некоторых случаях отмечалась гиперкалиемия. Факторы риска для развития гиперкалиемии включают почечную недостаточность, сахарный диабет, прием препаратов калия или препаратов, вызывающих увеличение содержания калия в крови (например, гепарин), особенно у больных с нарушенной функцией почек.

В период лечения препаратом необходим регулярный контроль в плазме крови ионов калия, глюкозы, мочевины, липидов.

Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений, при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения ОЦК).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При появлении побочных реакций со стороны центральной нервной системы не рекомендуется управление транспортными средствами, а также выполнение работы, связанной с повышенным риском.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии, особенно у больных с нарушенной функцией почек. Поэтому совместное назначение возможно только на основе индивидуального решения врача при регулярном контроле содержания калия в сыворотке крови и функции почек.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, диуретиками и другими гипотензивными средствами наблюдается усиление гипотензивного действия препарата.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) внутривенно, описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию.

При одновременном применении с вазодилататорами, барбитуратами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, этанолом (алкоголем) усиливается гипотензивное действие препарата.

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2), эстрогенами, а также адреномиметиками снижается антигипертензивное действие лизиноприла.

При одновременном применении с препаратами лития замедляется выведения лития из организма (усиление кардиотоксического и нейротоксического действия лития).

При одновременном применении с антацидами и колестирамином снижается всасывание в ЖКТ.

Препарат усиливает нейротоксичность салицилатов, ослабляет действие гипогликемических средств для приема внутрь, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических препаратов, усиливает эффекты (включая побочные) сердечных гликозидов, действие периферических миорелаксантов, уменьшает выведение хинидина.

Уменьшает эффект пероральных контрацептивов.

При одновременном приеме метилдопы повышается риск развития гемолиза.

Аналоги лекарственного препарата Диротон

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Даприл;
• Диропресс;
• Ирумед;
• Лизакард;
• Лизигамма;
• Лизиноприл;
• Лизиноприла дигидрат;
• Лизинотон;
• Лизонорм;
• Лизорил;
• Листрил;
• Литэн;
• Принивил;
• Рилейс-Сановель;
• Синоприл.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, в форме диска, с фаской, с маркировкой «2.5» на одной стороне и с риской - на другой.

1 таб.
лизиноприл 2.5 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, маннит, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат.

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

Начало действия препарата - через 1 ч, достигает максимума через 6-7 ч и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта зависит также от величины принятой дозы. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца. При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения АД.

Диротон уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

После приема внутрь лизиноприл всасывается из ЖКТ. Абсорбция составляет в среднем 30%, биодоступность - 29%. Cmax достигается через 6 ч. После приема препарата в дозе 10 мг/сут Cmax составляет 32-38 нг/мл. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата.

Распределение

Лизиноприл практически не связывается с белками плазмы крови. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая.

Метаболизм

Лизиноприл не биотрансформируется в организме.

Выведение

Выводится почками в неизмененном виде.

T1/2 составляет 12.6 ч.

ПОКАЗАНИЯ

Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики);

Острый инфаркт миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);

Диабетическая нефропатия (для снижения альбуминурии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом при нормальном АД и у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом с артериальной гипертензией).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут, в утренние часы, при всех показаниях, до или после еды, всегда примерно в одно и то же время суток.

При эссенциальной гипертензии больным, не получающим другие антигипертензивные средства, назначают по 10 мг 1 раз/сут. Обычная суточная поддерживающая доза - 20 мг. Максимальная суточная доза - 40 мг.

Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.

Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то их прием необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Диротона. Если невозможно отменить диуретики, то начальная доза Диротона не должна превышать 5 мг/сут. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 ч), т.к. может развиться выраженное снижение АД.

При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы также целесообразно назначать более низкую начальную дозу – 2.5-5 мг/сут под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу следует определить в зависимости от динамики АД.

При почечной недостаточности ввиду того, что лизиноприл выделяется через почки, начальная доза должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина, затем в соответствии с реакцией следует установить поддерживающую дозу в условиях частого контроля функции почек, концентрации калия и натрия в сыворотке крови.

Клиренс креатинина (мл/мин) Начальная доза
30-70 5-10 мг
10-30 2.5-5 мг
менее 10 (включая больных, находящихся на гемодиализе) 2.5 мг

При хронической сердечной недостаточности начальная доза - 2.5 мг 1 раз/сут, которую можно увеличить до обычной поддерживающей суточной дозы 5-20 мг. Суточная доза не должна превышать 20 мг.

При остром инфаркте миокарда (в составе комбинированной терапии) в первые сутки назначают 5 мг, затем - 5 мг через сутки, 10 мг - через двое суток и затем 10 мг 1 раз/сут. У больных с острым инфарктом миокарда препарат следует применять в течение не менее 6 недель. В начале лечения или в течение первых 3-х суток после острого инфаркта миокарда у больных с низким систолическим АД (≤120 мм рт.ст.) препарат следует назначать в дозе 2.5 мг. В случае снижения АД (систолическое АД ≤100 мм рт.ст.) на фоне приема Диротона суточную дозу в 5 мг можно временно снизить до 2.5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД При диабетической нефропатии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом Диротон применяется в дозе 10 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно повысить до 20 мг 1 раз/сут с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт.ст. в положении сидя. Пациентам с инсулиннезависимым сахарным диабетом препарат назначают в той же дозе, с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм рт.ст. в положении сидя.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль (5-6%), слабость; иногда - повышенная утомляемость, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ; редко - астенический синдром, лабильность настроения, спутанность сознания, снижение потенции.

Со стороны пищеварительной системы: диарея (3%), тошнота, рвота (1-3%), сухость во рту, анорексия, диспепсия, изменения вкуса, боли в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, боль в груди (1-3%); иногда - выраженное снижение АД; сердцебиение, тахикардия, инфаркт миокарда, цереброваскулярный инсульт у больных с повышенным риском заболевания, вследствие выраженного снижения АД.

Со стороны иммунной системы: (0.1%) ангионевротический отек (лицо, губы, язык, гортань или надгортанник, верхние и нижние конечности); редко - синдром, включающий в себя ускорение СОЭ, артралгию и появление антинуклеарных антител.

Со стороны системы кроветворения: иногда - лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, при длительном лечении - небольшое снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, эритроцитопения.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель (3%).

Со стороны мочевыделительной системы: редко (Дерматологические реакции: кожная сыпь (1-3%); редко (

Со стороны лабораторных показателей: иногда (>1%) - гиперкалиемия, азотемия, гиперурикемия, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов (особенно при наличии в анамнезе заболеваний почек, сахарного диабета и реноваскулярной гипертензии).

Прочие: редко (ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. при применении ингибиторов АПФ);

Наследственный отек Квинке;

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

Повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ.

С осторожностью следует назначать препарат при выраженных нарушениях функции почек, двухстороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состоянии после трансплантации почки, почечной недостаточности, азотемии, гиперкалиемии, стенозе устья аорты, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, первичном гиперальдостеронизме, артериальной гипотензии, цереброваскулярных заболеваниях (в т.ч. недостаточности мозгового кровообращения), ИБС, коронарной недостаточности, аутоиммунных системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. склеродермии, системной красной волчанке), угнетении костномозгового кроветворения, гиповолемических состояниях (в т.ч. в результате диареи, рвоты); пациентам, находящимся на диете с ограничением натрия, пациентам пожилого возраста.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Применение Диротона при беременности противопоказано. Лизиноприл проникает через плаценту. При установлении беременности прием препарата следует прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения в I триместре нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется установить тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.

Данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко нет. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема жидкости, вызванном терапией диуретиками, уменьшением содержания соли в пище, диализом, диареей или рвотой. При хронической сердечной недостаточности с одновременной почечной недостаточностью или без нее возможно выраженное снижение АД. Чаще выраженное снижение АД выявляется у больных с тяжелой стадией хронической сердечной недостаточности, как следствие применения диуретиков в высоких дозах, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких больных лечение Диротоном надо начинать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков).

Подобных правил следует придерживаться при назначении Диротона больным ИБС, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата.

При применении Диротона у некоторых больных с хронической сердечной недостаточностью, но с нормальным или пониженным АД, может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения.

До начала лечения Диротоном, по возможности, следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательно контролировать действие начальной дозы Диротона на АД пациента.

В случае стеноза почечной артерии (в особенности при двухстороннем стенозе или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка натрия и/или жидкости, применение Диротона может привести к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается необратимой после отмены препарата.

При остром инфаркте миокарда показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы). Возможно применение Диротона совместно с в/в введением или с применением терапевтических трансдермальных систем нитроглицерина.

При обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других лекарственных средств, вызывающих снижение АД, лизиноприл, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД.

У пациентов пожилого возраста применение стандартных доз приводит к более высокой концентрации препарата в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы, несмотря на то, что различий в антигипертензивном действии Диротона у пожилых и молодых пациентов не выявлено.

Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови.

При применении препарата в условиях диализа с полиакрил-нитрил-мембраной может возникать анафилактический шок, поэтому рекомендуется либо другой тип мембраны для диализа, либо назначение других антигипертензивных средств.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных о влиянии лизиноприла на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, однако необходимо учитывать, что возможно возникновение головокружения, поэтому следует соблюдать осторожность.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: выраженное снижение АД.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию (в/в введение жидкости, контроль и нормализация АД, водно-электролитного баланса).

Лизиноприл может быть выведен из организма с помощью диализа.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

С осторожностью следует назначать Диротон одновременно с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калием, заменителями соли, содержащими калий, т.к. повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при нарушенной функции почек. Поэтому данные комбинации следует назначать только на основе индивидуального решения лечащего врача при регулярном контроле уровня калия в сыворотке крови и функции почек.

При одновременном применении с диуретиками и другими антигипертензивными препаратами развивается аддитивный антигипертензивный эффект (риск выраженного снижения АД).

При одновременном применении с НПВП (в т.ч. с индометацином), эстрогенами, а также адреностимуляторами снижается антигипертензивное действие лизиноприла.

При одновременном применении с литием выведение лития может уменьшиться, поэтому следует регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови.

При одновременном применении с антацидами и колестирамином снижается всасывание лизиноприла из ЖКТ.

При одновременном применении Диротон может усиливать эффект этанола (алкоголя).

При одновременном применении с диуретиками лизиноприл уменьшает выведение калия.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности - 3 года.

Диротон - инструкция по применению гласит, что это торговое название препарата, выпускаемого венгерской компанией. Основное действующее вещество лизиноприл.

Выпускаются блистеры по 14 таблеток от 1 до 4 блистеров в упаковке.

Препарат используется в качестве гипотензивного средства, вызывает расширение периферического кровеносного русла.

Согласно инструкции, Диротон назначается для лечения различных форм гипертонии, таких как эссенциальная, вторичная и почечная гипертензия.

При ренальной гипертензии, сопровождаемой нарушением выделительной функции почек, может наступить эффект кумуляции - накопления препарата, так как его выведение из организма осуществляется почками. Это ведет к передозировке, поэтому у таких пациентов нужно следить за выделительной функцией почек.

Также препарат применяется в лечении острого инфаркта миокарда.

Уменьшение нагрузки на миокард особенно ярко проявляется в самом начале заболевания, буквально в первые часы после инфаркта. Однако, следует помнить, что иногда в начале заболевания развивается падение кровяного давления и поэтому не следует применять Диротон. Инструкция по применению гласит, что если длительность АД ниже 90 мм.рт.ст., то начатую терапию надо отменить. В остальных ситуациях продолжительность терапии составляет полтора месяца, все это время надо принимать препарат Диротон. Его применение для понижения давления даст результаты через 12 дней.

Показанием к назначению Диротона является сердечная недостаточность по левожелудочковому типу, застойная или неуточненная.

Препарат эффективен при поражении клубочков почек, развившемся вследствие сахарного диабета. Пациентам с сахарным диабетом Диротон назначается только после консультации с врачом эндокринологом. При сочетанной патологии назначение Диротона определяется показателями диастолического давления, которое измеряется в сидячем положении и не должно превышать 90 мм.рт.ст.

По инструкции Диротон показан при отклонении значений альбумина от нормы.

При приеме таблеток перорально Диротон всасывается из двенадцатиперстной кишки в кровеносное русло, причем прием еды одномоментно с лекарством не оказывает влияния на скорость всасывания. Биодоступность достигает 25-30%.

Клинический эффект препарата достигается за счет:

• прерывания превращения ангиотензина 1 в ангиотензин 2;
• снижения сосудосуживающего эффекта ангиотензина 2;
• понижения содержания альдостерона в плазме;
• уменьшения сопротивления предсердий;
• повышения МОК (минутного объема крови);
• усиления почечного кровотока.

Диротон в организме человека не метаболизирует и выделяется через почки, не претерпев изменений, через 12 часов. Максимум его эффективности проявляется спустя 6−7 часов от приема препарата, длительность действия зависит от дозировки. Привыкания к Диротону не выявлено. Синдрома отмены на внезапное прекращение введения препарата нет. Отмечено частичное прохождение препарата через гематоэнцефалический барьер.

Отмечается замедление всасывания Диротона на 30% у больных с циррозом печени, но из-за уменьшения выведения с почками эффективность его у этой категории больных повышается на 50%.

У больных с заболеваниями почек снижает выведение Диротона, однако излишки его можно удалить, применив гемодиализ.

У пациентов со 2−4 классом хронической недостаточности биодоступность Диротона снижается до 16%, однако за счет более выраженного влияния лизиноприла на миокард лечебный эффект остается прежним. Особенно тщательно подбирать дозировки Диротона следует у детей и возрастных пациентов.

Следует обратить внимание на больных, принимающих мочегонные, их прием надо остановить за 2-3 дня до начала приема препарата Диротон. Инструкция по применению описывает и то, что после приема первой дозы, не превышающей 5 мг рекомендуется тщательный врачебный контроль. При этом следует помнить, что эффект от Диротона наступает через 6 часов.

Диротон - показания к применению предписывают его для нормализации артериального давления, облегчения состояния при инфаркте миокарда. Улучшает приток крови, расширяет артерии. Уменьшает количество белка, выделяемого при мочеиспускании. Диротон показан к применению больным сахарным диабетом, так как не влияет на колебания уровня глюкозы в крови и не вызывает гипогликемии.

Препарат выпускается в таблетках:

• 2,5 мг - белые или практически белые таблетки, имеющие форму диска, двояковыпуклые. Одна сторона имеет оттиск «2,5», оборотная помечена риской. Упакованы в картонную коробку, содержащую 1 или 2 блистера из ПВХ или алюминия. В каждом блистере по 14 таблеток.
• 5 мг - двояковыпуклые таблетки белого или практически белого цвета. Одна сторона имеет оттиск «5», оборотная помечена риской. Находятся в картонной коробке, содержащей 1,2 или 4 алюминиевых блистера (также встречается ПВХ), в каждом блистере 14 таблеток.
• 10 мг - двояковыпуклые диски, имеющие форму четырехугольника. Одна сторона имеет оттиск «10», оборотная помечена риской. Находятся в картонной коробке, содержащей 1,2 или 4 алюминиевых блистера (также встречается ПВХ), в каждом блистере 14 таблеток.
• 20 мг - белые или практически белые таблетки, имеющие форму пятиугольника, без закруглений и выпуклостей. Одна сторона имеет оттиск «20», оборотная помечена риской. Находятся в картонной коробке, содержащей 1,2 или 4 алюминиевых блистера (также встречается ПВХ), в каждом блистере 14 таблеток. В составе содержит ряд вспомогательных веществ.

Каждая упаковка, вне зависимости от дозировки активного вещества, содержит инструкцию препарата Диротон. Показания к применению средства - рекомендовано в качестве одиночного применения или в комбинации с другими медикаментами для лечения эссенциального и реноваскулярного повышения артериального давления.

Показанием является поражение почек у инсулиннезависимых больных. Оказывает лечебный эффект при хронической почечной недостаточности. Применяется при хронических формах сердечной недостаточности. Положительные результаты в первые сутки оказывает Диротон. От чего помогает еще это лекарство?

Наличие проявлений хронической или сезонной пищевой, лекарственной или контактной аллергии у пациента:

• Сильная восприимчивость к активным и вспомогательным веществам лекарственного средства.
• Диагностированный отек Квинке в острой или хронической форме.
• Синдром Конна (первичный).
• Период после перенесенной трансплантации почки.
• Сжатие или сужение артерий почек (одностороннее и двустороннее).
• Повышенное содержание азота в почках (азотемия).
• Диагностированная почечная недостаточность.
• Сужение артерии почки (после перенесения операции по удалению парного органа).
• Сжатие стенок аорты.
• Высокий уровень калия в составе крови.

Диротон запрещен к применению у детей, не достигших 18 лет, так как не имеет соответствующих исследований о безопасности и эффективности применения.

Таблетки Диротон, инструкция по применению которых идет в упаковке, принимать необходимо по рекомендации врача, согласно установленному графику. Диротон применяется однократно за сутки при наличии соответствующих показаний у больного. Желательно, чтобы прием лекарства Диротон, дозировка которого подбирается индивидуально, происходил ежедневно в одно и то же время.

В качестве монотерапии используется 10 мг на сутки. Стандартная доза в два раза больше - 20 мг. В сутки нельзя принимать более 40 мг препарата.

Эффективность проявляется через 10 дней, максимально через месяц. Если достигнутый результат слабее ожидаемого, то возможно применение в сочетании с другими средствами для лечения гипертонии.

При применении Диротона в сочетании с мочегонными препаратами, рекомендуется снижать его дозировку до 5 мг в сутки и совершать первый прием исключительно под контролем лечащего врача. При превышении дозы в подобном случае может произойти резкое и существенное снижение давления, поэтому первые 6 часов после приема особенно опасны.

5 мг является стандартной дозой при диагностировании у пациента вазоренальной гипертензии. В этом случае также необходимо наблюдение специалиста, во избежание сбоя в работе почек, повышения количества минералов в крови и скачков артериального давления пациента.

Сердечная недостаточность является поводом снижения дозы до 2,5-5 мг в сутки. Категорически запрещено принимать более 20 мг за 24 часа. Для безопасного приема заблаговременно следует пройти обследование функций сердца и почек, а затем совершать постоянный контроль артериального давления больного.

Если таблетки Диротон, инструкция по применению которых должна идти в комплекте с лекарством, назначаются пациенту, перенесшему инфаркт миокарда, то наиболее эффективным будет применение препарата в первые 24 часа после приступа. В дальнейшем назначение лекарственного средства пролонгируется на срок не менее 1,5 месяца (минимум 6 недель). Доза при этом составляет 2,5 мг в сутки лекарства Диротон. Дозировка так же назначается и при поражении почек у инсулиннезависимых больных.

Применять медикамент при беременности или лактации нельзя. При установлении беременности после начала приема препарата, следует немедленно прекратить лечение им. Кормление грудью также запрещено, ввиду отсутствия исследований о проникновении в молоко активного вещества и его вреда для ребенка. Также препарат запрещен детям до 18 лет.

Диротон, побочные действия которого проявляются по разному, надо применять по назначению врача.

Могут быть такие проявления:

• В области сердца и сосудов : возможно появление загрудинных болей и ортостатического коллапса.
• В области центральной нервной системы : есть вероятность появления головокружения и головных болей.
• В области желудочно-кишечного тракта : есть риск возникновения тошноты, рвоты, диспепсических явлений.
• В области аллергических реакций : выражается в виде зуда, отёка Квинке, сыпи.
• В области кровообразования : может уменьшиться гемоглобин, снизиться гематокритное число, возникнуть агранулоцитоз, ускориться СОЭ (чаще всего происходит при продолжительном употреблении).
• В области биохимических результатов сывороточных показателей выражается в виде : повышения креатинина, калия, азота мочевины (чаще всего происходит при наличии диабета, почечных патологий, реноваскулярной гипертензии).

Остальные побочные результаты: возникновение общей слабости и болевых ощущений в суставах.

Сведения о передозировке пациентов препаратом Диротон, побочные действия которого были описаны выше, носят ограниченный характер.

Симптомы, свидетельствующие о передозировке Диротоном, порой выражаются в форме циркуляторного шока, нарушений в области электролитного баланса, артериальной гипотензии, почечной недостаточности, гипервентиляции, головокружения, учащённого биения сердца, кашля, тахикардии, беспокойства, брадикардии.

Выбирается симптоматический способ лечения.

В дополнение к общим мерам, нацеленным на выведение Диротона из человеческого организма (с помощью промывания желудка, приёма адсорбентов и сульфата калия в течение получаса после приёма Диротона), потребуется организовать проверку ключевых показателей и их корректировать через использование интенсивного варианта терапии в соответствующем отделении. Требуется обеспечить постоянный мониторинг уровня электролитов и показатель, отражающий концентрацию креатинина в кровяной сыворотке.

Заказное лечение в случае передозировки производится через ввод обычного солевого раствора и восстановление объёма жидкости. Когда с помощью таких мероприятий не удалось достичь нужного результата, требуется ввести катехоламины. Ещё нужно учитывать потребность в лечении ангиотензина II.

Брадикардию получится снизить с помощью употребления атропина. Также нужно изучить возможность использования кардиостимулятора в случае развития устойчивости к лечению.

Диротон получится убрать из общего кровотока, если воспользоваться гемодиализом. При диализе нужно отказаться от применения полиакрилнитриловых мембран с высоким уровнем плотности потока.

Гиперкалиемия в отдельных ситуациях приводит к различным нарушениям в работе почек. В связи с этим так совмещать препараты разрешается лишь при последующем врачебном отслеживании показателей и в случае систематического контроля показателя калия в кровяной сыворотке и работы почек.

Если принимать мочегонные лекарства вместе с Диротоном, то это вызовет гипотензивное действие. Необходима осторожность при использовании Диротона в терапии пациентов, которым прописали мочегонные препараты, так как существенное уменьшение артериального давления возникает из-за снижения объёма межклеточной жидкости либо в связи с избытком вывода хлорида натрия из человеческого организма.

В связи с этим опасность развития симптомов гипотензии будет меньше, если перестать принимать мочегонные препараты и повысить объём жидкости либо употребление соли до выбора дозировки Диротона, а также до начала лечения малыми дозами Диротона.

Использование иных сопутствующих антигипертензивных лекарственных средств способно привести к увеличению антигипертензивного результата Диротона.

Употребление Нитроглицерина с иными нитратами или иными расширяющими сосуды средствами способно усилить падение артериального давления.

Нестероидные против воспалений препараты (НПВП), в том числе аспирин дозой 3 г. в сутки, способны привести к уменьшению гипотензивного результата использования Диротона. Помимо этого, отмечается увеличение показателя калия в сыворотке, обусловленное НПВП и Диротоном, что порой приводит к нарушениям работы почек. Такое действие обычно является обратимым, а его появление наблюдается, главным образом, у больных с предыдущим нарушением работы почек.

Диротон разрешается использовать вместе с Аспирином (в объёме дозы, прописанной кардиологом), тромболитическими лекарствами, бета-блокаторами либо нитратами под врачебным присмотром.

Диротон может уменьшить выводимость лития, что будет сопровождаться увеличением уровня токсичности. Следует учитывать, что не рекомендуют одновременно принимать Диротон и препараты лития. При этом если одновременно их принимать необходимо, то потребуется регулярный мониторинг уровня лития в кровяной плазме.

Если принимать противодиабетические препараты вместе с Диротоном, то это приведёт к усилению гипогликемического результата применения инсулина и сульфонилмочевины, что увеличивает опасность развития симптоматической гипогликемии.

При этом увеличение устойчивости к глюкозе способно уменьшить обязательную дозу инсулина либо сульфонилмочевины. Результат такого взаимодействия обычно проявляется в течение первой недели использования комбинированного варианта лечения у больных с почечной недостаточностью.

Симпатомиметики способны снизить гипотензивное действие Диротона . Из-за этого следует более детально отслеживать артериальное давление больного, чтобы определить, удалось ли достичь нужного терапевтического результата.

Если одновременно принимать трициклические антидепрессанты, нейролептики либо анестезирующие средства с Диротоном, то будет усилено гипотензивное действие последнего.

Фармацевтический рынок предлагает большое число аналогов Диротона. Среди них Ирумед, Лизакард, Лизигамма, Даприл, Диропресс, Лизонорм, Листрил, Синоприл, Литэн, Принивил, Зониксем. Цена на препараты колеблется от 20 до 300 рублей.

«Диротон», от чего помогает это лекарственное средство? Препарат предназначен для нормализации повышенного артериального давления. Лекарство «Диротон» инструкция по применению рекомендует принимать при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, инфаркте миокарда.

Состав и форма выпуска

Производится в виде таблеток. Активным элементом лекарства «Диротон», от чего помогает при проблемах с сердцем, является дигидрат лизиноприла. Его содержание в таблетках составляет 2,5; 5, 10, 20 мг. Вспомогательными составляющими выступают крахмал, стеарат магния, маннитол, дигидрат кальция и другие вещества. Реализуются таблетки в блистерах по 14 штук.

Фармакологические свойства

Действие лекарства «Диротон», от чего помогает при повышенном давлении, обусловлено свойствами лизиноприла. Препарат создает выраженный сосудорасширяющий (для периферических сосудов) и гипотензивный эффект. К тому же медикамент уменьшает давление и преднагрузку в капиллярах легких, повышает минутное количество крови. Результат после приема таблеток наблюдают через час. Максимальное действие обнаруживается через 6-7 часов, эффект продолжается в течение суток.

Лекарство «Диротон»: от чего помогает

Показания к применению включают следующие состояния и патологии:

• хроническую сердечную недостаточность (при совместном назначении с другими препаратами);
• диабетическую нефропатию;
• артериальную гипертензию;
• инфаркт миокарда в острой форме.

От чего таблетки «Диротон» еще лечат? Препарат назначают для предупреждения развития недостаточности сердца, для стабилизации параметров гемодинамики.

Противопоказания

Лекарство «Диротон» инструкция по применению строго запрещает при:

• стенозе устья аорты;
• недостаточности почек (декомпенсированной);
• первичном альдостеронизме;
• гиперчувствительности к составу таблеток «Диротон», от чего могут развиться побочные эффекты;
• стенозе артерий почек;
• изменении биохимических параметров крови;
• детям младше 16 лет;
• беременным;
• кормящим матерям.

Препарат «Диротон»: инструкция по применению

Таблетки принимают внутрь вместе с достаточным количеством воды, до или после еды. При первичной гипертензии на начальном этапе терапии требуется пить по 10 мг средства, после переходят на 20 мг в день. Максимальная доза при данной патологии не должна превышать 40 мг. Эффект наблюдают через 14-30 дней лечения. При назначении мочегонных медикаментов их отменяют за 2-3 дня до начала терапии. При невозможности прекращения приема диуретиков суточный объем препарата «Диротон» снижают до 5 мг.

При реноваскулярной гипертензии в первые дни употребляют 2,5-5 мг. Затем переходят на поддерживающую дозировку, которую определяет специалист в зависимости от показателей артериального давления.

Лечение сердечной недостаточности осуществляют в комплексе с мочегонными медикаментами или составами, в которые входит наперстянка. При недостаточности почек назначают начальную дозу в объеме 2,5-10 мг в день. Во время приема таблеток «Диротон» требуется осуществлять контроль за показателями калия и натрия в крови и состоянием почек.

Побочные эффекты

Лекарственное средство «Диротон», отзывы и инструкция говорят об этом, может вызвать негативные реакции организма со стороны сердечной, сосудистой, дыхательной, нервной, иммунной и других систем. К побочным реакциям относится:

• брадикардия, миалгия, повышенное потоотделение, сухой кашель;
• боль в груди, крапивница, тошнота, рвота;
• васкулит, падение давления, выпадение волос, боли в животе;
• диспноэ, повышенная утомляемость, тахикардия, кожный зуд;
• бронхоспазм, нарушение вкуса, сонливость, желтуха;
• ортостатическая гипотензия, панкреатит, апноэ, олигурия;
• инфаркт миокарда, фотосенсибилизация, диарея, спутанность сознания, снижение потенции;
• нарушение AV-проводимости, сухость во рту, астения, анорексия;
• артрит, диспепсия, подергивания мышц губ, анурия, эозинофилия;
• артралгия, гепатит, парестезии, уремия, ангионевротический отек;
• обострение подагры, почечная недостаточность, тромбоцитопения;
• гипонатриемия, гипербилирубинемия, лейкопения, лихорадка;
• агранулоцитоз, гипомагниемия, гиперкальциемия, нейтропения и др.

Взаимодействие

Повышение уровня калия в организме может спровоцировать комплексный прием препарата «Диротон» с калийсберегающими диуретиками. К их числу можно отнести «Амилорид», «Спиронолактон», «Триамтерен» и другие медикаменты.

При совместном приеме с натрий ауротиомалатом могут возникнуть симптомы гиперемии лица, пониженное давление, тошнота и рвота. Гипотензивный эффект наблюдается при использовании барбитуратов, эстрогенов, вазодилататоров, ингибиторы ЦОГ, антидепрессантов, НПВП, спиртосодержащих лекарств, фенотиазинов.

Лекарство «Диротон» повышает токсическое действие салицилатов, усиливает результативность (в том числе и отрицательную) сердечных гликозидов, миорелаксантов. Средство ослабляет эффективность пероральных контрацептивов, «Норэпинефрина», гипогликемических лекарств, «Эпинефрина», медикаментов от подагры.

Аналоги

«Диротон» можно заменить препаратами:

1. «Витоприл».
2. «Лизинокор».
3. «Ко-диротон».
4. «Ауролайза».
5. «Даприл».

Цена, где купить

В России таблетки «Диротон» купить можно по цене 205-465 рублей, цена в зависит от дозировки и количества капсул. В Беларуси лекарство реализуется за 6,4-28 бел. рублей. В Киеве его цена достигает 34-140 гривен. В Казахстане стоимость препарата составляет 1410 тенге (5мг (лизиноприл) №28 таблетки (уп.), GEDEON RICHTER, Plc. Венгрия).

Мнения пациентов и врачей

О препарате «Диротон» отзывы пациентов разноплановые. Лекарство помогает при проблемах с сердцем и повышенным давлением. Пациенты говорят, что улучшения наступают через несколько недель приема таблеток. У них улучшается дыхание, исчезают неприятные симптомы в районе расположения сердца.

Врачи подтверждают эффективность медикамента, указывая, что результат лечения во многом зависит от опыта специалиста, правильности подбора дозировки.

Диротон входит в категорию ингибиторов АПФ. При употреблении средства удается сократить объем предсердечного сопротивления, не оказывая воздействия на частоту сокращений. Назначать данное средство должен исключительно врач. Любые варианты самолечения могут принести здоровью серьезный вред. Как принимать диротон?

Состав и форма выпуска

Препарат производят в таблетированной форме. По количеству активного компонента выделяют несколько разновидностей лекарства:

1. Диротон 2,5 мг – представляет собой белые таблетки, имеющие округлую форму.
2. Диротон 5 мг – выпускается в виде плоских таблеток белого цвета.
3. Диротон 10 мг – эти таблетки обладают выпуклой формой.
4. Диротон 20 мг – представляет собой белые выпуклые таблетки.

С одной стороны лекарства присутствует пометка об объеме активного вещества, со второй другой – риска. Действующим компонентом препарата является лизиноприл. К дополнительным компонентам относят стеарат магния, маннитол. В составе имеется крахмал, тальк и другие вещества.

Фармакологическое действие

Инструкция по применению диротона отмечает, что препарат входит в категорию ингибиторов АПФ. Благодаря его приему уменьшается превращение ангиотензина II из I. За счет этого снижается выработка альдостерона. Применение вещества повышает выработку простагландинов.

В силу использования лекарства уменьшается давление и сосудистое сопротивление, увеличивается минутный кровяной объем и повышается устойчивость миокарда к повышенным нагрузкам . Помимо этого, препарат снижает преднагрузку и обеспечивает уменьшение давления в сосудах легких.

Использование лекарства способствует большему расширению артерий, нежели вен. Отдельные результаты можно объяснить влиянием на ренин-ангиотензиновые системы. После продолжительного использования снижается гипертрофия миокарда и артериальных стенок. Вещество нормализует кровообращение в миокарде, страдающем от ишемии.

Такие лекарства способствуют увеличению длительности жизни у людей, имеющих хроническую форму недостаточности сердца. Благодаря применению вещества замедляется развитие нарушений левого желудочка у людей, которые перенесли инфаркт без признаков недостаточности сердца.

Действие препарата начинается через 1 час. Максимальный эффект лекарства достигается через 6-7 часов и присутствует сутки. Длительность наличия результатов определяется дозировкой лекарства. При увеличенном давлении результат достигается сразу после начала терапии. Давление стабилизируется спустя 1-2 месяца. После резкого прекращения приема существенного увеличения не наблюдается.

Благодаря диротону снижается альбуминурия. У людей, имеющих гипергликемию, нормализуется работа пораженного гломерулярного эндотелия. Средство не воздействует на содержание глюкозы у пациентов с диабетом и не провоцирует увеличения случаев гипогликемии.

Показания

Многие люди интересуются, от чего помогает диротон. Врачи выписывают это средство для терапии целого ряда нарушений.

Показания к применению диротона включают следующее:

1. Гипертония – она может быть реноваскулярной или эссенциальной. Препарат бывает единственным средством лечения или используется в комплексе с прочими веществами.
2. Недостаточность сердца хронического характера. В данной ситуации диротон от давления применяют как часть комплексного лечения.
3. Острая форма инфаркта. Средство назначают при стабильной гемодинамике в первый день. Оно нередко становится частью комплексного лечения для предотвращения нарушения работы левого желудочка и недостаточности сердца.
4. Нефропатия диабетического характера. Благодаря лекарству снижается альбуминурия у инсулинозависимых людей, которые имеют нормальное давление. Его выписывают и инсулиннезависимым людям с гипертонией.

Способ применения

Таблетки диротон нужно пить 1 раз в день, причем делать это рекомендуется с утра. Препарат употребляют вне зависимости от еды и запивают его водой. При первичной гипертонии врачи выписывают 10 мг вещества на начальном этапе терапии. После чего нужно переходить на 20 мг в день.

Дневной объем диротона при таком диагнозе не может превышать 40 мг. Предельный эффект достигается спустя 14-30 дней систематического использования средства.

Если больному были выписаны диуретики, их применение отменяют за 2-3 суток до начала лечения диротоном. Если же сделать это нельзя, суточный объем лекарства уменьшают – он не должен быть больше 5 мг.

В случае реноваскулярной гипертонии, которая обусловлена проблемами с кровоснабжением почек, в начале терапии используют 2,5-5 мг вещества. Поддерживающую дозировку рассчитывают исходя из показателей давления.

При появлении недостаточности сердца диротон можно использовать с диуретиками или лекарствами на основе наперстянки. Начальная дозировка при наличии проблем с почками определяется клиренсом креатинина. Данный показатель может составлять от 2,5 до 10 мг. Поддерживающее количество определяется уровнем давления.

В случае острой формы инфаркта данное средство должно быть частью комбинированной терапии. В первые сутки обычно выписывают 5 мг лекарства, которое нужно принимать с перерывом в день. Затем применяют 10 мг через 2 дня, после чего выписывают такое же количество 1 раз в сутки. У пациентов с данным диагнозом вещество нужно использовать минимум 1,5 месяца.

При пониженном систолическом давлении начальная терапия подразумевает применение 2,5 мг. Если наблюдается длительное и стойкое снижение показателей, применение препарата придется прекратить.

Вне зависимости от объема использования вещества нужно держать под контролем состояние почек. Немаловажное значение имеет количество калия и натрия.

Особенности приема

В большинстве ситуаций сильное падение давления наблюдается при существенном уменьшении количества жидкости. Это обусловлено применением диуретиков, снижением количества соли в еде, рвотой, поносом или диализом.

Перед началом терапии нужно привести в норму показатели натрия или пополнить утраченное количество жидкости. Также следует держать под контролем воздействие начального объема препарата на показатели давления.

При существенных оперативных вмешательствах или использовании прочих медикаментозных средств, которые уменьшают давление, лизиноприл может привести к сильному падению давления.

Так как невозможно исключить угрозу появления агранулоцитоза, необходимо периодически контролировать показатели крови. При хронической недостаточности сердца, которая сопровождается недостаточностью почек, есть риск существенного падения давления.

Обычно данное состояние наблюдается при тяжелых формах недостаточности сердца. Это становится следствием употребления большого количества мочегонных средств, гипонатриемии или проблем в работе почек.

У людей с такими нарушениями лечение начинают под четким контролем специалиста. Дозировку лекарства и диуретиков подбирают крайне осторожно.

При применении диротона у отдельных пациентов, имеющих недостаточность сердца хронического характера, но нормальное или низкое давление, часто наблюдается уменьшение данного показателя. Однако это не должно быть поводом для отмены терапии.

При стенозе почечных артерий или проблемах с кровообращением в результате дефицита натрия или жидкости употребление препарата может стать причиной нарушений работы почек. Нередко развивается острая недостаточность данного органа. Такие нарушения могут стать необратимыми даже после отмены вещества.

При приеме средства в условиях проведения диализа с полиакрил-нитрил-мембраной есть риск развития анафилактического шока. В таких условиях возникает необходимость в использовании иного типа мембраны или назначении других препаратов для терапии гипертонии.

При использовании лекарства очень важно систематически следить за уровнем в плазме глюкозы, липидов. Немаловажное значение имеет контроль уровня мочевины и ионов калия.

При терапии данным веществом не стоит пить спиртное. Этанол провоцирует усиление гипотензивного эффекта лекарства. Особенную осторожность нужно соблюдать при занятиях спортом. Это же актуально и в жаркую погоду. Данные факторы увеличивают угрозу дегидратации и слишком сильного снижения артериального давления.

Поскольку сохраняется потенциальная опасность развития агранулоцитоза, важно держать под контролем показатели крови. При возникновении реакций нервной системы в период терапии запрещено управлять транспортными средствами или выполнять работу, которая связана с повышенными угрозами.

Прием лекарства пожилыми пациентами может характеризоваться увеличением содержания активного вещества в организме. Потому так важно уделить особое внимание выбору дозировки с учетом работы почек и давления пациента.

Совместимость с другими медикаментами

Инструкция к диротону гласит, что одновременное использование с калийсберегающими диуретиками, такими как спиронолактон, амилорид, увеличивает угрозу появления гиперкалиемии. Такой же эффект провоцирует сочетание с заменителями соли, которые включают калий, и препаратами калия. Особенно актуальны такие риски для пациентов с проблемами почек.

Потому сочетание таких веществ разрешено лишь на основе индивидуального назначения специалиста. Причем очень важно обеспечить систематический контроль уровня калия в крови и следить за работой почек.

При сочетании вещества с бета-адреноблокаторами, мочегонными средствами и прочими веществами от давления есть риск нарастания гипотензивного эффекта. Аналогичное действие наблюдается при комбинации с блокаторами кальциевых каналов.

При сочетании ингибиторов АПФ и лекарств на основе золота, таких как натрия ауротиомалат, внутривенно есть риск появления тошноты, покраснения лица, рвоты, гипотензии.

Комбинация с вазодилататорами и фенотиазинами увеличивает гипотензивный эффект средства. Такой же результат наблюдается при приеме препарата с этанолом, барбитуратами, трициклическими антидепрессантами.

Одновременное использование с нестероидными противовоспалительными средствами и адреномиметиками уменьшает антигипертензивный эффект. Такое же действие обеспечивает и комбинация с эстрогенами.

Сочетание с препаратами лития приводит к замедлению выведения данного элемента из организма. При этом нарастает кардиотоксическое и нейротоксическое влияние лития. При сочетании с колестирамином и антацидными веществами уменьшается усвоение в пищеварительном тракте.

Лекарство провоцирует усиление токсического влияния салицилатов и снижает эффективность гипогликемических веществ. Оно уменьшает действие эпинефрина, норэпинефрина и средств от подагры.

Вещество усиливает эффекты гликозидов, воздействие периферических миорелаксантов и замедляет вывод хинидина. При его применении снижается результативность оральных контрацептивов. При одновременном приеме метилдопы есть риск возникновения гемолиза.

Побочные действия

Самостоятельно принимать средство без назначения врача запрещено. Побочные действия диротона включают следующее:

1. Болевые ощущения в груди, брадикардия, выраженное падение давления, тахикардия, инфаркт.
2. Аллергия, которая проявляется в виде ощущения зуда, крапивницы, избыточного потоотделения, может возникать отечность лица и конечностей. Есть риск появления васкулита.
3. Боли в желудке, нарушения стула, рвота. У некоторых людей возникает сухость в ротовой полости и нарушение работы вкусовых рецептов. Иногда появляются признаки панкреатита или гепатита.
4. Кашель, бронхоспазмы, апноэ.
5. Проблемы с нервной системой, которые появляются в виде утомляемости, уменьшения концентрации внимания, сонливости. У некоторых людей наблюдаются нервные тики, нарушение сознания, астения.
6. Проблемы в мочеполовой сфере, которые сопровождаются нарушением работы почек, ухудшением потенции, уремией. У некоторых людей развивается недостаточность почек.
7. Уменьшение уровня гемоглобина в крови, повышение СОЭ. Есть риск возникновения тромбоцитопении и нейтропении.
8. Лихорадка.
9. Рецидивы подагры.

Противопоказания

Диротон может применяться далеко не всегда. Существуют определенные противопоказания к его использованию:

• Аллергические реакции на лизиноприл или прочие ингибиторы АПФ;
• Состояние после хирургического вмешательства по поводу пересадки почки;
• Первичная форма альдостеронизма;
• Стеноз почечных артерий с присутствием азотемии;
• Недостаточность почек на стадии декомпенсации;
• Возраст менее 16 лет;
• Нарушение биохимических показателей – повышение уровня калия, развитие азотемического синдрома;
• Стеноз аортального устья;
• Чрезмерная чувствительность к ингредиентам лекарства или другим ингибиторам АПФ.

Диротон оказывает на организм тератогенное действие. Применение средства при беременности строго запрещено. Его может назначать врач исключительно при угрозе жизни будущей матери. При необходимости терапии при лактации от кормления малыша грудью придется отказаться.

Крайне осторожно выписывают данное вещество при двусторонней форме стеноза почечных артерий, сложных формах диабета. Это касается и тяжелой недостаточности сердца, которая имеет хронический характер. Также к ограничениям стоит отнести серьезные патологии соединительных тканей – к ним относят красную волчанку и склеродермию.

Осторожность рекомендуется соблюдать при подавлении кроветворения в костном мозге, гиповолемии, гипонатриемии. Это же касается пожилых пациентов и потребности в проведении гемодиализа с применением высокопроточных мембран.

Передозировка

При избыточном потреблении средства возникают неприятные симптомы. Они включают следующее:

• Циркуляторный шок;
• Проблемы с балансом электролитов;
• Снижение давления;
• Гипервентиляция;
• Недостаточность почек;
• Брадикардия;
• Кашель;
• Тахикардия;
• Повышенная тревожность;
• Головокружение.

В случае передозировки возникает необходимость в проведении симптоматической терапии. Врачи назначают срочное промывание желудка, применение сорбентов, постельный режим. При сильной передозировке нельзя обойтись без сеанса гемодиализа.

При невозможности по каким-либо причинам принимать препарат назначают аналоги диротона. Данные вещества имеют похожий состав и механизм действия.

К ближайшим аналогам относят гидрохлортиазид – вещество, которое снижает давление благодаря расширению артериол. Помимо этого, аналоги препарата диротон включают следующее:

• Даприл;
• Ирумед;
• Синоприл.

Отзывы врачей

Многочисленные отзывы о диротоне подтверждают результативность этого лекарственного средства. Побочные эффекты данного вещества наблюдаются редко. Они преимущественно возникают при передозировке медикамента.

Отзывы врачей-кардиологов о диротоне говорят о том, что нежелательные последствия обычно возникают у людей, имеющих индивидуальную непереносимость состава. В подобной ситуации подбирают другие вещества.

Олег: Диротон можно назвать достойным представителем ингибиторов АПФ. Лучше всего использовать его в составе комплексной терапии. Как монопрепарат диротон не всегда дает хорошие результаты. В любом случае заниматься самолечением не следует.

Владимир: Прекрасное лекарство, которое успешно снижает давление. Имеет доступную стоимость, а потому его может позволить себе каждый пенсионер. Однако некоторые люди жалуются на появление сухого кашля. В такой ситуации приходится подбирать аналоги из другой группы.

Лекарство диротон считается очень действенным препаратом, который успешно снижает давление и способствует минимизации негативных последствий гипертонии. Назначать данное вещество должен исключительно врач. Самолечение приводит к непредсказуемым последствиям.

Диротон - инструкция по применению гласит, что это торговое название препарата, выпускаемого венгерской компанией. Основное действующее вещество лизиноприл.

Выпускаются блистеры по 14 таблеток от 1 до 4 блистеров в упаковке.

Препарат используется в качестве гипотензивного средства, вызывает расширение периферического кровеносного русла.

Согласно инструкции, Диротон назначается для лечения различных форм гипертонии, таких как эссенциальная, вторичная и почечная гипертензия.

При ренальной гипертензии, сопровождаемой нарушением выделительной функции почек, может наступить эффект кумуляции - накопления препарата, так как его выведение из организма осуществляется почками. Это ведет к передозировке, поэтому у таких пациентов нужно следить за выделительной функцией почек.

Также препарат применяется в лечении острого инфаркта миокарда.

Уменьшение нагрузки на миокард особенно ярко проявляется в самом начале заболевания, буквально в первые часы после инфаркта. Однако, следует помнить, что иногда в начале заболевания развивается падение кровяного давления и поэтому не следует применять Диротон. Инструкция по применению гласит, что если длительность АД ниже 90 мм.рт.ст., то начатую терапию надо отменить. В остальных ситуациях продолжительность терапии составляет полтора месяца, все это время надо принимать препарат Диротон. Его применение для понижения давления даст результаты через 12 дней.

Показанием к назначению Диротона является сердечная недостаточность по левожелудочковому типу, застойная или неуточненная.

Препарат эффективен при поражении клубочков почек, развившемся вследствие сахарного диабета. Пациентам с сахарным диабетом Диротон назначается только после консультации с врачом эндокринологом. При сочетанной патологии назначение Диротона определяется показателями диастолического давления, которое измеряется в сидячем положении и не должно превышать 90 мм.рт.ст.

По инструкции Диротон показан при отклонении значений альбумина от нормы.

При приеме таблеток перорально Диротон всасывается из двенадцатиперстной кишки в кровеносное русло, причем прием еды одномоментно с лекарством не оказывает влияния на скорость всасывания. Биодоступность достигает 25-30%.

Клинический эффект препарата достигается за счет:

• прерывания превращения ангиотензина 1 в ангиотензин 2;
• снижения сосудосуживающего эффекта ангиотензина 2;
• понижения содержания альдостерона в плазме;
• уменьшения сопротивления предсердий;
• повышения МОК (минутного объема крови);
• усиления почечного кровотока.

Диротон в организме человека не метаболизирует и выделяется через почки, не претерпев изменений, через 12 часов. Максимум его эффективности проявляется спустя 6−7 часов от приема препарата, длительность действия зависит от дозировки. Привыкания к Диротону не выявлено. Синдрома отмены на внезапное прекращение введения препарата нет. Отмечено частичное прохождение препарата через гематоэнцефалический барьер.

Отмечается замедление всасывания Диротона на 30% у больных с циррозом печени, но из-за уменьшения выведения с почками эффективность его у этой категории больных повышается на 50%.

У больных с заболеваниями почек снижает выведение Диротона, однако излишки его можно удалить, применив гемодиализ.

У пациентов со 2−4 классом хронической недостаточности биодоступность Диротона снижается до 16%, однако за счет более выраженного влияния лизиноприла на миокард лечебный эффект остается прежним. Особенно тщательно подбирать дозировки Диротона следует у детей и возрастных пациентов.

Следует обратить внимание на больных, принимающих мочегонные, их прием надо остановить за 2-3 дня до начала приема препарата Диротон. Инструкция по применению описывает и то, что после приема первой дозы, не превышающей 5 мг рекомендуется тщательный врачебный контроль. При этом следует помнить, что эффект от Диротона наступает через 6 часов.

Диротон: от чего помогает и показания к применению

Диротон - показания к применению предписывают его для нормализации артериального давления, облегчения состояния при инфаркте миокарда. Улучшает приток крови, расширяет артерии. Уменьшает количество белка, выделяемого при мочеиспускании. Диротон показан к применению больным сахарным диабетом, так как не влияет на колебания уровня глюкозы в крови и не вызывает гипогликемии.

Препарат выпускается в таблетках:

• 2,5 мг - белые или практически белые таблетки, имеющие форму диска, двояковыпуклые. Одна сторона имеет оттиск «2,5», оборотная помечена риской. Упакованы в картонную коробку, содержащую 1 или 2 блистера из ПВХ или алюминия. В каждом блистере по 14 таблеток.
• 5 мг - двояковыпуклые таблетки белого или практически белого цвета. Одна сторона имеет оттиск «5», оборотная помечена риской. Находятся в картонной коробке, содержащей 1,2 или 4 алюминиевых блистера (также встречается ПВХ), в каждом блистере 14 таблеток.
• 10 мг - двояковыпуклые диски, имеющие форму четырехугольника. Одна сторона имеет оттиск «10», оборотная помечена риской. Находятся в картонной коробке, содержащей 1,2 или 4 алюминиевых блистера (также встречается ПВХ), в каждом блистере 14 таблеток.
• 20 мг - белые или практически белые таблетки, имеющие форму пятиугольника, без закруглений и выпуклостей. Одна сторона имеет оттиск «20», оборотная помечена риской. Находятся в картонной коробке, содержащей 1,2 или 4 алюминиевых блистера (также встречается ПВХ), в каждом блистере 14 таблеток. В составе содержит ряд вспомогательных веществ.

Каждая упаковка, вне зависимости от дозировки активного вещества, содержит инструкцию препарата Диротон. Показания к применению средства - рекомендовано в качестве одиночного применения или в комбинации с другими медикаментами для лечения эссенциального и реноваскулярного повышения артериального давления.

Показанием является поражение почек у инсулиннезависимых больных. Оказывает лечебный эффект при хронической почечной недостаточности. Применяется при хронических формах сердечной недостаточности. Положительные результаты в первые сутки оказывает Диротон. От чего помогает еще это лекарство?

Наличие проявлений хронической или сезонной пищевой, лекарственной или контактной аллергии у пациента:

• Сильная восприимчивость к активным и вспомогательным веществам лекарственного средства.
• Диагностированный отек Квинке в острой или хронической форме.
• Синдром Конна (первичный).
• Период после перенесенной трансплантации почки.
• Сжатие или сужение артерий почек (одностороннее и двустороннее).
• Повышенное содержание азота в почках (азотемия).
• Диагностированная почечная недостаточность.
• Сужение артерии почки (после перенесения операции по удалению парного органа).
• Сжатие стенок аорты.
• Высокий уровень калия в составе крови.

Диротон запрещен к применению у детей, не достигших 18 лет, так как не имеет соответствующих исследований о безопасности и эффективности применения.

Таблетки Диротон - инструкция по применению при различных патологиях и беременности

Таблетки Диротон, инструкция по применению которых идет в упаковке, принимать необходимо по рекомендации врача, согласно установленному графику. Диротон применяется однократно за сутки при наличии соответствующих показаний у больного. Желательно, чтобы прием лекарства Диротон, дозировка которого подбирается индивидуально, происходил ежедневно в одно и то же время.

В качестве монотерапии используется 10 мг на сутки. Стандартная доза в два раза больше - 20 мг. В сутки нельзя принимать более 40 мг препарата.

Эффективность проявляется через 10 дней, максимально через месяц. Если достигнутый результат слабее ожидаемого, то возможно применение в сочетании с другими средствами для лечения гипертонии.

При применении Диротона в сочетании с мочегонными препаратами, рекомендуется снижать его дозировку до 5 мг в сутки и совершать первый прием исключительно под контролем лечащего врача. При превышении дозы в подобном случае может произойти резкое и существенное снижение давления, поэтому первые 6 часов после приема особенно опасны.

5 мг является стандартной дозой при диагностировании у пациента вазоренальной гипертензии. В этом случае также необходимо наблюдение специалиста, во избежание сбоя в работе почек, повышения количества минералов в крови и скачков артериального давления пациента.

Сердечная недостаточность является поводом снижения дозы до 2,5-5 мг в сутки. Категорически запрещено принимать более 20 мг за 24 часа. Для безопасного приема заблаговременно следует пройти обследование функций сердца и почек, а затем совершать постоянный контроль артериального давления больного.

Если таблетки Диротон, инструкция по применению которых должна идти в комплекте с лекарством, назначаются пациенту, перенесшему инфаркт миокарда, то наиболее эффективным будет применение препарата в первые 24 часа после приступа. В дальнейшем назначение лекарственного средства пролонгируется на срок не менее 1,5 месяца (минимум 6 недель). Доза при этом составляет 2,5 мг в сутки лекарства Диротон. Дозировка так же назначается и при поражении почек у инсулиннезависимых больных.

Применять медикамент при беременности или лактации нельзя. При установлении беременности после начала приема препарата, следует немедленно прекратить лечение им. Кормление грудью также запрещено, ввиду отсутствия исследований о проникновении в молоко активного вещества и его вреда для ребенка. Также препарат запрещен детям до 18 лет.

Диротон - побочные действия и передозировка

Диротон, побочные действия которого проявляются по разному, надо применять по назначению врача.

Могут быть такие проявления:

• В области сердца и сосудов : возможно появление загрудинных болей и ортостатического коллапса.
• В области центральной нервной системы : есть вероятность появления головокружения и головных болей.
• В области желудочно-кишечного тракта : есть риск возникновения тошноты, рвоты, диспепсических явлений.
• В области аллергических реакций : выражается в виде зуда, отёка Квинке, сыпи.
• В области кровообразования : может уменьшиться гемоглобин, снизиться гематокритное число, возникнуть агранулоцитоз, ускориться СОЭ (чаще всего происходит при продолжительном употреблении).
• В области биохимических результатов сывороточных показателей выражается в виде : повышения креатинина, калия, азота мочевины (чаще всего происходит при наличии диабета, почечных патологий, реноваскулярной гипертензии).

Остальные побочные результаты: возникновение общей слабости и болевых ощущений в суставах.

Сведения о передозировке пациентов препаратом Диротон, побочные действия которого были описаны выше, носят ограниченный характер.

Симптомы, свидетельствующие о передозировке Диротоном, порой выражаются в форме циркуляторного шока, нарушений в области электролитного баланса, артериальной гипотензии, почечной недостаточности, гипервентиляции, головокружения, учащённого биения сердца, кашля, тахикардии, беспокойства, брадикардии.

Выбирается симптоматический способ лечения.

В дополнение к общим мерам, нацеленным на выведение Диротона из человеческого организма (с помощью промывания желудка, приёма адсорбентов и сульфата калия в течение получаса после приёма Диротона), потребуется организовать проверку ключевых показателей и их корректировать через использование интенсивного варианта терапии в соответствующем отделении. Требуется обеспечить постоянный мониторинг уровня электролитов и показатель, отражающий концентрацию креатинина в кровяной сыворотке.

Заказное лечение в случае передозировки производится через ввод обычного солевого раствора и восстановление объёма жидкости. Когда с помощью таких мероприятий не удалось достичь нужного результата, требуется ввести катехоламины. Ещё нужно учитывать потребность в лечении ангиотензина II.

Брадикардию получится снизить с помощью употребления атропина. Также нужно изучить возможность использования кардиостимулятора в случае развития устойчивости к лечению.

Диротон получится убрать из общего кровотока, если воспользоваться гемодиализом. При диализе нужно отказаться от применения полиакрилнитриловых мембран с высоким уровнем плотности потока.

Гиперкалиемия в отдельных ситуациях приводит к различным нарушениям в работе почек. В связи с этим так совмещать препараты разрешается лишь при последующем врачебном отслеживании показателей и в случае систематического контроля показателя калия в кровяной сыворотке и работы почек.

Если принимать мочегонные лекарства вместе с Диротоном, то это вызовет гипотензивное действие. Необходима осторожность при использовании Диротона в терапии пациентов, которым прописали мочегонные препараты, так как существенное уменьшение артериального давления возникает из-за снижения объёма межклеточной жидкости либо в связи с избытком вывода хлорида натрия из человеческого организма.

В связи с этим опасность развития симптомов гипотензии будет меньше, если перестать принимать мочегонные препараты и повысить объём жидкости либо употребление соли до выбора дозировки Диротона, а также до начала лечения малыми дозами Диротона.

Использование иных сопутствующих антигипертензивных лекарственных средств способно привести к увеличению антигипертензивного результата Диротона.

Употребление Нитроглицерина с иными нитратами или иными расширяющими сосуды средствами способно усилить падение артериального давления.

Нестероидные против воспалений препараты (НПВП), в том числе аспирин дозой 3 г. в сутки, способны привести к уменьшению гипотензивного результата использования Диротона. Помимо этого, отмечается увеличение показателя калия в сыворотке, обусловленное НПВП и Диротоном, что порой приводит к нарушениям работы почек. Такое действие обычно является обратимым, а его появление наблюдается, главным образом, у больных с предыдущим нарушением работы почек.

Диротон разрешается использовать вместе с Аспирином (в объёме дозы, прописанной кардиологом), тромболитическими лекарствами, бета-блокаторами либо нитратами под врачебным присмотром.

Диротон может уменьшить выводимость лития, что будет сопровождаться увеличением уровня токсичности. Следует учитывать, что не рекомендуют одновременно принимать Диротон и препараты лития. При этом если одновременно их принимать необходимо, то потребуется регулярный мониторинг уровня лития в кровяной плазме.

Если принимать противодиабетические препараты вместе с Диротоном, то это приведёт к усилению гипогликемического результата применения инсулина и сульфонилмочевины, что увеличивает опасность развития симптоматической гипогликемии.

При этом увеличение устойчивости к глюкозе способно уменьшить обязательную дозу инсулина либо сульфонилмочевины. Результат такого взаимодействия обычно проявляется в течение первой недели использования комбинированного варианта лечения у больных с почечной недостаточностью.

Симпатомиметики способны снизить гипотензивное действие Диротона . Из-за этого следует более детально отслеживать артериальное давление больного, чтобы определить, удалось ли достичь нужного терапевтического результата.

Если одновременно принимать трициклические антидепрессанты, нейролептики либо анестезирующие средства с Диротоном, то будет усилено гипотензивное действие последнего.

Фармацевтический рынок предлагает большое число аналогов Диротона. Среди них Ирумед, Лизакард, Лизигамма, Даприл, Диропресс, Лизонорм, Листрил, Синоприл, Литэн, Принивил, Зониксем. Цена на препараты колеблется от 20 до 300 рублей.

Страдают не только пожилые, но и молодые люди. На помощь придет Диротон. Он также используется в качестве скорой помощи, когда нужно вывести человека из патологического состояния, вызванного резким повышением давления.

Состав и форма выпуска лекарства

Основным действующим веществом препарата является лизиноприл. Это – мощный ингибитор ангиотензин превращающего фермента. Он сужает почечные сосуды и увеличивает показатели периферической сопротивляемости.

Вспомогательными элементами таблеток, заявленными производителем Диротона в инструкции, выступают:

• крахмал, полученный из картофеля;
• стеарат магния;
• маннитол;
• гидрофосфата кальция дигидрат.

После блокировки сосудистого параметра давление постепенно снижается. В сравнении с аналогами у Диротона есть неоспоримое преимущество – препарат не оказывает воздействия на сокращение мышечных сердечных клеток. Это означает, что таблетки для восстановления здоровья можно использовать в том числе тем, кто пережил инфаркт миокарда.

Дилатация капилляров почек нормализует фильтр плазмы и способствует улучшенному кровотоку к почечной ткани, состояние которой при повышенном артериальном давлении оставляет желать лучшего. Всасывается лизиноприл через органы пищеварительного тракта. Занимает процесс не больше 10 минут. Максимальный объем действующего вещества в организме достигается через 5 ч после приема таблетки.

Лизиноприл выводится в течение 12 ч, но на 50%. Длительные клинические испытания и изучение действия Диротона показали отсутствие случаев привыкания к лекарственному средству. Поэтому принимать медикамент при необходимости можно продолжительное время. Высокие показатели концентрации лизиноприла в плазме достигаются, благодаря связыванию крови с белковыми соединениями. Выведение препарата осуществляется через мочевыделительную систему и пищеварительный тракт.

Если нужно, таблетки отменяют сразу. Ухудшиться состояние у пациента из-за резкой отмены Диротона не должно.

Медики обращают внимание пациентов на 3-х производителей лекарства – Германия, Венгрия и Россия. Оригинал представляет собой таблетки в оболочке. Дозировка действующего вещества у всех изготовителей одинакова. Можно приобрести капсулы по 5, 10 и 20 мг.

Фармакологические свойства

Диротон справляется с артериальной гипертензией разной природы:

• почечный формат;
• эссенциальный;
• вторичный.

Медикамент назначают пациентам в комплексе с другими эффективными препаратами, справляющимися с гипертоническим приступом и его последствиями.

Таблетки эффективны для лечения повышенного давления при гипертонии 2 и 3 степени.

Показания к применению

Несмотря на то что в инструкции определен конкретный список заболеваний, когда помогает Диротон, назначать таблетки самому себе может быть опасно для здоровья. Нужно обратиться за постановкой точного диагноза к врачу, пройти обследования и только тогда переходить к терапии по обозначенной доктором схеме.

Диротон спасает от целого списка патологических состояний:

• хроническая сердечная недостаточность – таблетки выписывают вместе с диуретиками или лекарствами дигиталиса;
• в анамнезе болезни фигурирует ;
• при сопутствующем сахарном диабете обнаружена патология почечной ткани.

Цифровых значений, при которых нужно пить Диротон, производитель в инструкции не указал. Скорее это связано с отличием нормативных показателей у пациентов разного возраста. К примеру, у людей с астеническим телосложением нормальное давление всегда ниже средних значений, а у полных, наоборот, выше, и чувствуют они себя при этом отлично. Опять же, наличие патологии определяет исключительно доктор.

Противопоказания к использованию

Диротон противопоказан к применению в таких случаях:

• если у больного есть аллергия хотя бы на один из компонентов таблеток;
• имеется подозрение на первичный альдостеронизм;
• ранее пациент перенес оперативное вмешательство, связанное с пересадкой почки;
• стеноз артерии почки, появившийся по причине обнаруженной опухоли;
• превышение показателя азота в крови;
• почечная недостаточность на этапе декомпенсации;
• много калия в плазме;
• возраст пациента меньше 16 лет;
• стеноз просвета аорты.

Связаны указанные противопоказания с большим риском осложнений и опасных для здоровья последствий.

Список побочных эффектов

Принимая Диротон, пациент может столкнуться с такими побочными действиями:

• осложнения, затрагивающие сердечно–сосудистую, пищеварительную или нервную систему;
• тошнотный рефлекс;
• рвота;
• внезапное понижение давления;
• обморок;
• сильный болевой синдром за грудиной;
• нарушение координации движения, головокружение;
• мигрень;
• диспепсическое состояние;
• высыпания уртикарного типа;
• сниженный гемоглобин;
• агранулоцитоз;
• повышение уровня креатинина;
• общее недомогание, слабость, снижение работоспособности, усталость, разбитость;
• отечность тканей и суставные боли;
• боли в поджелудочной железе, сухость ротовой полости, желтуха;
• сухой кашель, бронхоспазмы при склонности к аллергическим реакциям;
• пониженная потенция, уремия;
• лихорадка, обострение подагры.

Для минимизации вероятности появления побочных эффектов, таблетки Диротон принимают под наблюдением врача. При малейшем недомогании необходимо обговорить целесообразность дальнейшего приема лекарственного средства. Если самочувствие резко ухудшилось, препарат заменяют аналогом. В случае отравления действующим веществом проводится интенсивная дезинтоксикационная терапия.

Эффективные дозировки Диротона

Чтобы медикамент показал длительный лечебный эффект, его необходимо принимать в определенной дозировке. Таблетку глотают, не разжевывая, а затем запивают ½ стакана воды. Начинать использование нужно с небольшого количества действующего вещества. Стартовая доза для взрослого человека веса от 55 кг – 5 мг препарата. Дальше ежедневно осуществляется контроль давления в течение одной недели.

Даже если препарат не снижает давление так, как вам хотелось бы, это не повод увеличивать дозу. Дело в том, что таблетки отличаются накопительным эффектом.

Если результат появляется не сразу, это не означает, что лечение бесполезно. Максимальное действие терапии проявляется через 2 недели с постоянной дозировкой.

Если больной страдает от почечной недостаточности и вынужден постоянно обращаться к гемодиализу, стартовая доза Диротона зависит от значений креатинина:

1. Если клиренс составляет от 30 до 70 мл/м, эффективная дозировка в сутки 5-10 мг.
2. Клиренс 10-30 мл/м определяет дозу 2,5-5 мг/м.
3. Клиренс до 10 мл/м, подойдет минимальная дозировка 2,5 мг/м.

Можно ли применять при беременности и лактации

Данные о влиянии Диротона на организм беременной женщины и кормящей грудью производитель не предоставил. Однако обширный перечень побочных эффектов позволяет сделать вывод, что таблетки назначают в крайнем случае. При лактации и совместном использовании препарата рекомендуется перевести младенца на искусственное вскармливание.

Совместимость с другими медикаментами

Нельзя одновременно принимать Диротон с лекарствами, предназначенными для сохранения калия. Необдуманная терапия чревата возникновением гиперкалиемии. Если врач считает лечение Диротоном неполным и недостаточно продуктивным, перед введением в терапевтический курс проводят исследования. Они покажут, какой уровень калия присутствует в кровяной сыворотке. Такие же рекомендации дают производители популярного медикамента пациентам, страдающим почечной недостаточностью.

Если добавить к таблеткам прием диуретиков и гипертензивных лекарств, усиливается гипертензивный эффект. Препараты с содержанием золота также противопоказано совмещать. Резко может упасть давление, отекает лицо. Человека тревожит тошнота, переходящая в рвоту.

При увеличении суточной дозировки Диротона с большой долей вероятности наступает интоксикация. Выводят препарат из крови путем промывания желудка и мочегонными средствами.

Аналоги

Если Диротона нет в ближайшей аптеке, а помощь нужна незамедлительно, можно воспользоваться аналогом, похожим по спектру действий и составу. Самый распространенный аналог – медикамент с гидрохлортиазидом, отличающимся антигипертензивными характеристиками, снижающий артериальное давление за счет увеличения артериол.

Среди качественных аналогов такие известные: Даприл, Ирумед, Лизакард, Диропресс, Зониксем, Синоприл, Лизинотон, Лизонорм.

Стоимость таблеток Диротон

Диротон нельзя назвать бюджетным средством, но и к дорогостоящим препаратам его не относят. Отечественный медикамент стоит дешевле. В небольшой дозировке капсулы можно приобрести по цене 90 рублей.

Таблетки иностранного производства считаются очищенными, они реже провоцируют побочные эффекты и осложнения. Поэтому их стоимость выше. Максимальная стоимость 56 таблеток в упаковке стоит 650 рублей.

Таблетки Диротон – проверенное средство от повышенного артериального давления. Принимают их один раз в день в течение пары недель, все это время отслеживая давление. Первый результат появится через 2 недели. Медикамент можно совмещать с другими таблетками.

Лекарственное средство диротон (МНН - лизиноприл) относится к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), иными словами, оно препятствует трансформации ангиотензина I в ангиотензин II. Данная группа препаратов, как известно, широко используется для лечения артериальной гипертензии и сердечной недостаточности.

Артериальная гипертензия грозовым облаком нависла над современным миром, рискуя перерасти все мыслимые пределы по своей распространенности. Она поступательно «молодеет», вгрызаясь своими клыками в самую трудоспособную часть населения и вызывая раннюю инвалидизацию своих жертв, попутно снижая качество и продолжительность их жизни. К сожалению, России здесь похвастаться нечем: наша страна традиционно занимает одно из лидирующих мест по смертности от последствий артериальной гипертензии - инсульта и ишемической болезни сердца. Такова неумолимая статистика ВОЗ. Артериальная гипертензия подразумевает обязательную фармакокоррекцию специально подобранными для этой цели препаратами. В авангарде борьбы с этим заболеванием находятся 6 фармакологических групп, среди которых наибольшую доказательную базу своего влияния на выживаемость пациентов с сердечной недостаточностью и инфарктом миокарда имеют ингибиторы АПФ, которые, кроме всего прочего, обладают кардиопротекторным эффектом (дают обратный ход гипертрофии миокарда). Снижение массы миокарда связано с уменьшением концентрации в нем ангиотензина II. В этой связи есть причины считать, что ингибиторы АПФ наряду с антигипертензивным эффектом влияют также на снижение смертности от ишемической болезни.

Диротон - представитель третьего поколения ингибиторов АПФ, выпускаемый венгерским фармацевтическим заводом «Гедеон Рихтер». Снижение под влиянием препарата содержания ангиотензина II автоматически вызывает целый ряд полезных эффектов для гипертоника: снижение общей периферической сосудистой резистентности, артериального давления, преднагрузки на сердце, повышение переносимости нагрузок миокардом, улучшение кровоснабжения его ишемизированных участков.

Антигипертензивное действие препарата берет свое начало спустя 1 час от момента приема и достигает своего апогея через 6-7 часов, сохраняясь еще в течение суток (длительность действия диротона зависит от дозы). При артериальной гипертензии ощутимого эффекта можно добиться уже в первые дни приема препарата. Стабилизация его действия наблюдается через 1-2 месяца. Антигипертензивное действие диротона в одинаковой степени выражено как у молодых, так и у пожилых пациентов. Важно, что при резком прекращении приема препарата не наблюдается так называемый синдром рикошета, т.е. не происходит выраженного скачка артериального давления. Диротон могут смело принимать пациенты, страдающие сахарным диабетом: препарат не влияет на содержание глюкозы в плазме крови и не вызывает риска возникновения гипогликемии.

Диротон выпускается в таблетках Кратность приема - 1 раз в день без оглядки на режим питания. Важно лишь одно: чтобы прием препарата происходил примерно в одно и то же время. Подбор конкретной дозы - целое искусство, которое подвластно только человеку в белом халате (недаром сердечно-сосудистые препараты в большей своей массе отпускаются по рецепту врача и принимаются под его же непосредственном контролем). Алкоголь и диротон - взаимоисключающие понятия, поэтому во время лечения пациент должен строго блюсти «сухой закон». Ввиду риска развития обезвоживания и излишне резкого снижения артериального давления из-за уменьшения количества циркулирующей крови следует проявлять осторожность в жаркую погоду и при выполнении физических упражнений.

Фармакология

Ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). В результате уменьшения образования ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Уменьшение секреции альдостерона может способствовать увеличению концентрации калия.

Уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах, повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

Лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Фармакокинетика

После приема внутрь лизиноприл медленно и неполностью абсорбируется из ЖКТ. Абсорбция в среднем составляет 25%, отличается высокой вариабельностью - 6-60%. C max в плазме достигается примерно через 7 ч. Связывание с белками плазмы незначительное. Выводится в неизмененном виде с мочой. У пациентов с нормальной функцией почек T 1/2 составляет 12 ч.

Лизиноприл выводится из организма при гемодиализе.

Форма выпуска

Таблетки белого или почти белого цвета, четырехугольные, двояковыпуклые, с маркировкой "10" на одной стороне и с риской - на другой.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, маннитол, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат.

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы лечения, функции почек. Начальная доза 2.5 мг 1 раз/сут. Поддерживающие дозы 5-20 мг.

Взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными средствами возможно аддитивное антигипертензивное действие.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями пищевой соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушения функции почек, редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками, тиазидными диуретиками усиливается антигипертензивное действие. Возникновение выраженной артериальной гипотензии, особенно после приема первой дозы диуретика, происходит, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта лизиноприла. Повышается риск нарушения функции почек.

При одновременном применении с индометацином уменьшается антигипертензивное действие лизиноприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).

При одновременном применении с инсулином, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.

При одновременном применении с клозапином повышается концентрация клозапина в плазме крови.

При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации литием.

Описан случай развития тяжелой гиперкалиемии у пациента с сахарным диабетом при одновременном применении с ловастатином.

Описан случай тяжелой артериальной гипотензии при одновременном применении с перголидом.

При одновременном применении с этанолом усиливается действие этанола.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия, боли за грудиной.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, мышечная слабость.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, снижение гемоглобина и гематокрита (особенно при длительном приеме); в единичных случаях - увеличение СОЭ.

Со стороны водно-электролитного обмена: гиперкалиемия.

Со стороны обмена веществ: повышение уровня креатинина, азота мочевины (особенно у пациентов с заболеваниями почек, сахарным диабетом, реноваскулярной гипертензией).

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: в единичных случаях - артралгия.

Показания

Эссенциальная и реноваскулярная артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами).

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Острый инфаркт миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности).

Диабетическая нефропатия (для снижения альбуминурии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом при нормальном АД и у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом с артериальной гипертензией).

Противопоказания

Беременность, повышенная чувствительность к лизиноприлу и другим АПФ.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Лизиноприл противопоказан к применению при беременности.

Неизвестно, выделяется ли лизиноприл с грудным молоком. С осторожностью применять в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

Лизиноприл не следует применять у пациентов с аортальным стенозом, легочным сердцем. Не применять у пациентов с острым инфарктом миокарда: при угрозе развития серьезных нарушений гемодинамики, связанных с применением вазодилататора; при нарушениях функции почек.

Перед началом и в течение терапии следует контролировать функцию почек.

Перед началом лечения лизиноприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при стенозе почечной артерии, тяжелой застойной сердечной недостаточности.

Вероятность развития артериальной гипотензии повышается при потере жидкости вследствие терапии диуретиками, диеты с ограничением соли, тошноты, рвоты.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью при нормальном или немного сниженном АД лизиноприл может вызвать выраженную артериальную гипотензию.

При одновременном применении лизиноприла с препаратами лития следует контролировать концентрацию лития в плазме крови.