Влияние фемостона на печень. Фемостон: инструкция, отзывы врачей, аналоги, цены

• Инструкция по применению ФЕМОСТОН ® 2/10
• Состав препарата ФЕМОСТОН ® 2/10
• Показания препарата ФЕМОСТОН ® 2/10
• Условия хранения препарата ФЕМОСТОН ® 2/10
• Срок годности препарата ФЕМОСТОН ® 2/10

Код ATX: Мочеполовая система и половые гормоны (G) > Половые гормоны и модуляторы половой системы (G03) > Прогестагены в комбинации с эстрогенами (G03F) > Прогестагены в комбинации с эстрогенами (комбинации для последовательного приема) (G03FB) > Дидрогестерон и эстроген (G03FB08)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, двух видов.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета

Вспомогательные вещества:

Состав оболочки: Opadry OY-6957 розовый (гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 400, железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172), железа оксид желтый (Е172)).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета , круглые, двояковыпуклые, с выдавленной надписью "379" на одной стороне, диаметром 7 мм (14 шт. в упаковке).

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, метилгидроксипропилцеллюлоза (гипромеллоза), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав оболочки: Opadry OY-02В2264 желтый (гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 400, железа оксид желтый (Е172)).

28 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ФЕМОСТОН ® 2/10 основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году. Дата обновления: 23.04.2013 г.

Фармакологическое действие

Комбинированный гормональный препарат для последовательного приема, содержащий эстроген и прогестаген.

Эстрадиол. 17-β эстрадиол, химически и биологически идентичен эндогенному человеческому эстрадиолу. Он замещает утраченную продукцию эстрогенов у женщин в менопаузе и облегчает симптомы дефицита эстрогенов. Эстрогены предупреждают потерю костной ткани вследствие менопаузы или овариэктомии.

Дидрогестерон. Активность дидрогестерона при приеме внутрь сравнима с активностью парентерально вводимого прогестерона. Т.к. эстрогены способствуют росту эндометрия, прием эстрогенов без добавления прогестагенов повышает риск гиперплазии эндометрия и рака. Добавление прогестагенов значительно снижает риск эстроген-обусловленного риска гиперплазии эндометрия у женщин с неудаленной маткой.

Эффективность Фемостона 2/10 при лечении симптомов дефицита эстрогенов и дисфункциональных маточных кровотечений (по результатам клинических исследований)

Регулярные кровотечения отмены продолжительностью в среднем 5 дней отмечались у 76% женщин. Кровотечения отмены обычно начинались в среднем на 28-й день цикла. Прорывные кровотечения и (или) мажущие выделения регистрировались у 23% женщин в течение первых 3 месяцев терапии и у 15% женщин во время 10–12 месяцев терапии. На протяжении первого года терапии аменорея (отсутствие кровотечений или мажущих выделений) отмечалась в 21% циклов. Уменьшение выраженности климактерических симптомов достигалось в течение первых недель лечения.

Профилактика остеопороза

Дефицит эстрогена в менопаузе связан с ускоренным ремоделированием кости и уменьшением костной массы. Влияние эстрогенов на минеральную плотность костной ткани зависит от дозы. Защита действует в течение всего курса терапии. После прекращения ЗГТ объем костной массы уменьшается со скоростью, аналогичной скорости уменьшения костной массы у женщин, не проходящих лечение. Результаты клинических исследований свидетельствуют о том, что текущее использование ЗГТ (отдельно или в комбинации с прогестагеном, назначаемым преимущественно здоровым женщинам) уменьшает риск переломов бедра, позвоночника и других остеопорозных переломов. ЗГТ может также предотвратить переломы у женщин с низкой костной плотностью и/или установленным остеопорозом, однако данные об этом ограничены.

После приема Фемостона 2/10 в течение 2 лет минеральная плотность костной ткани (МПКТ) поясничного отдела позвоночника возросла на 5.8%±3.8% (среднее значение±среднеквадратичное отклонение). Во время лечения у 93% женщин, принимавших Фемостон ® 2/10, МПКТ поясничного отдела сохранилась на прежнем уровне или повысилась. Фемостон ® 2/10 также влияет на МПКТ бедренной кости. После приема Фемостона 2/10 в течение 2 лет МПКТ увеличилась на 2.7%±4.2% в области шейки бедренной кости, на 3.5%±5.0% в области вертела бедренной кости и на 2.7%±6.7% в треугольнике Варда. У 67-78% женщин после терапии Фемостоном 1/10 МПКТ в указанных 3-х бедренных отделах осталась без изменений или повысилась.

Фармакокинетика

Эстрадиол

Абсорбция. Всасывание эстрадиола зависит от размера частиц: в отличие от кристаллического эстрадиола, который плохо усваивается, микронизированный эстрадиол легко всасывается из желудочно-кишечного тракта. Ниже приводится таблица со средними значениями фармакокинетических параметров эстрадиола (Е2), эстрона (Е1) и эстрона сульфата (Е1S) для дозы эстрадиола 1 мг после многократного приема:

Эстрадиол 2 мг

Распределение. Эстрогены слабо связываются с альбумином плазмы путем неспецифического связывания или специфически связываются с высокой степенью аффинности с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Процент связывания с ГСПГ варьирует от 9-37% у женщин в перименопаузе до 23-53% у женщин в постменопаузе, получающих конъюгированные эстрогены.

Метаболизм. После приема препарата внутрь эстрадиол быстро метаболизируется. Основные неконъюгированный и конъюгированный метаболиты - эстрон и эстрона сульфат. Эти метаболиты могут проявлять эстрогенную активность как сами, так и после превращения в эстрадиол. Эстрона сульфат подвергается внутрипеченочному метаболизму.

Элиминация. Эстрон и эстрадиол выводятся с мочой, преимущественно в форме глюкуронидов. Период полувыведения составляет 10-16 часов. Эстрогены выделяются с молоком кормящих матерей.

Дозовая и временная зависимости.При ежедневном приеме таблеток Фемостона 1/10 внутрь, стабильная концентрация эстрадиола достигается после 5 дней приема, чаще всего к 8-11 дням.

Дидрогестерон

Абсорбция.После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации (T max) от 0,5 до 2,5 часов. Абсолютная биодоступность дидрогестерона при дозе 20 мг внутрь (при сравнении с 7,8 мг внутривенно) составляет 28%

В таблице приведены средние значения фармакокинетических параметров дидрогестерона (Д) и дигидродидрогестерона (ДГД) после многократного приема дидрогестерона внутрь в дозе 10 мг.

Дидрогестерон 10 мг

Распределение. При стабильной концентрации дидрогестерона при внутривенном введении объем распределения около 1400 л. Дидрогестерон и ДГД связываются с протеинами плазмы крови более чем на 90%.

Метаболизм. После приема внутрь дидрогестерон быстро метаболизируется в ДГД. Концентрация основного метаболита 20-α-дигидродидрогестерона (ДГД) достигает пика примерно через 1,5 часа после приема дозы. Концентрация ДГД в плазме крови значительно выше, чем дидрогестерона. Отношения AUC(площади под кривой) и C max (максимальной концентрации) ДГД и дидрогестерона составляют примерно 40 и 25, соответственно. Период полувыведения дидрогестерона и ДГД составляет в среднем 5–7 часов и 14–17 часов, соответственно. Общей особенностью всех метаболитов является то, что конфигурация родительского соединения 4,6 диен-3-он остается неизменной и отсутствие 17-альфа-гидроксилирования. Это объясняет отсутствие эстрогенного и андрогенного эффектов дидрогестерона.

Элиминация. После приема внутрь меченого дидрогестерона всреднем 63% дозы выводится с мочой. Общий клиренс плазмы 6,4 л/мин. Полное выведение дидрогестерона происходит через 72 часа. ДГД выводится с мочой преимущественно в форме конъюгата глюкуроновой кислоты.

Дозовая и временная зависимость. Фармакокинетика линейна как при однократном, так и многократном дозировании в интервале от 2,5 до 10 мг. Сравнение кинетики однократной и многократных доз показывает, что фармакокинетика Д и ДГД не изменяются в результате повторного приема дозы. Стабильная концентрация достигается после 3 дней лечения

Показания к применению

• заместительная гормональная терапия симптомов дефицита эстрогенов у женщин в период менопаузы не ранее чем через 6 месяцев после последней менструации (симптомы дефицита эстрогена у женщин индивидуальны и могут включать: приливы жара, повышение ночного потоотделения, нарушения сна, вагинальная сухость и нарушения мочеиспускания);
• предупреждение остеопороза у женщин в период постменопаузы с высоким риском переломов при непереносимости или противопоказаниях к лекарственным средствам, предназначенным для лечения остеопороза.

Режим дозирования

Фемостон ® 2/10 принимают внутрь независимо от приема пищи.

Эстроген в составе препарата Фемостон ® 2/10 предназначен для непрерывного приема. Прогестаген добавляется в течение последних 14 дней каждого 28-дневного цикла для последовательного применения.

Лечение следует начинать с приема 1 розовой таблетки ежедневно в течение первых 14 дней цикла, затем лечение продолжают, принимая 1 желтую таблетку ежедневно в течение следующих 14 дней, согласно указаниям на упаковке, рассчитанной на прием препарата в течение 28 календарных дней. Фемостон ® 2/10 следует принимать непрерывно, не делая перерывов между упаковками.

Как правило, последовательную комбинированную ЗГТ начинают с препарата Фемостон ® 1/10. В дальнейшем дозу гормонов можно корректировать индивидуально, в соответствии с клиническими результатами лечения.

Для перехода с другого препарата для непрерывной или циклической терапии следует завершить 28-дневный цикл и затем переходить на Фемостон ® 2/10.

При переходе с препарата для непрерывной комбинированной терапии следует начать прием данного препарата в любой день.

Если женщина забыла вовремя принять таблетку, то ее следует принять в течение 12 часов от момента надлежащего приема. Если прошло более 12 часов, то "забытую" таблетку необходимо уничтожить, и следующую таблетку принять в обычное время. Не следует принимать двойную дозу для компенсации пропущенной. Пропуск приема таблетки может повысить вероятность кровотечений прорыва.

Опыт лечения женщин пожилого возраста старше 65 лет ограничен.

Не существует показаний для применения Фемостона 2/10 у детей и подростков.

Побочные действия

Противопоказания к применению

• диагностированный или подозреваемый рак молочной железы;
• диагностированные или подозреваемые эстрогензависимые злокачественные опухоли (например, рак эндометрия или другие);
• диагностированные или подозреваемые прогестагензависимые новообразования (в т.ч. менингиома);
• кровотечения из половых путей неясной этиологии;
• неизлеченная гиперплазия эндометрия;
• тромбоз глубоких вен или тромбоэмболия легочных сосудов в анамнезе или в настоящее время;
• диагностированные тромбофилические расстройства (дефицит протеина С, протеина S или антитромбина);
• артериальная тромбоэмболия в настоящее время или в недавнем прошлом (в т.ч. ИБС, инфаркт миокарда, ишемический инсульт);
• заболевания печени активные или в анамнезе, до нормализации печеночных тестов;
• порфирия;
• установленная или предполагаемая беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Фемостон ® 2/10 не показано при беременности. Если беременность наступила на фоне приема препарата Фемостон ® 2/10, лечение следует немедленно прекратить. Фемостон ® 2/10 нельзя применять в период грудного вскармливания.

Особые указания

ЗГТ назначают в тех случаях, когда симптомы менопаузы значительно влияют на качество жизни женщины. Во всех случаях необходима тщательная оценка рисков и преимуществ, по крайней мере, один раз в год. Прием Фемостона 2/10 продолжают, когда ожидаемые преимущества значительно превышают возможные риски.

Относительно рисков, связанных с ЗГТ при лечении преждевременной менопаузы, данные ограничены. Однако благодаря низкому абсолютному риску у молодых женщин соотношение преимуществ и рисков для них может быть более благоприятным, чем для более старших.

Медицинское обследование и наблюдение

Перед началом или возобновлением ЗГТ необходимо собрать полный медицинский и семейный анамнез. Медицинский осмотр (включая обследование молочных желез и органов малого таза) проводят с целью выявления возможных противопоказаний и состояний, требующих соблюдения мер предосторожности. Во время лечения препаратом Фемостон ® 2/10 рекомендуется динамическое наблюдение (частоту и характер исследований определяют индивидуально). Пациентки должны знать, что обо всех изменениях в молочных железах они должны незамедлительно сообщать их лечащему врачу. Специальные исследования, включая маммографию, проводят в соответствии с принятыми нормами скрининга с учетом клинических показаний.

Состояния, требующие наблюдения

Во время лечения Фемостоном 2/10 пациентки должны находиться под тщательным наблюдением врача, если у них имеют место или были в прошлом следующие состояния:

• миома матки или эндометриоз, тромбоэмболия или факторы риска ее развития;
• факторы риска эстрогензависимых опухолей, например, рак молочной железы у родственников 1 степени;
• артериальная гипертензия;
• заболевания печени (гепатоцеллюлярная аденома), сахарный диабет с ангиопатией или без нее, желчнокаменная болезнь, мигрень или (тяжелая) головная боль, системная красная волчанка, гиперплазия эндометрия в анамнезе, эпилепсия, бронхиальная астма, отосклероз.

Это применимо и к тем пациенткам, у которых выраженность этих состояний усилилась при беременности или предшествующего гормонального лечения. Необходимо принимать во внимание, что при лечении Фемостоном 2/10 эти состояния могут возобновляться или становиться более выраженными.

Причины немедленного прекращения терапии

Прием Фемостона 2/10 следует прекратить при выявлении противопоказаний и в следующих ситуациях:

• желтуха или нарушение функции печени;
• значительное повышение АД;
• появление мигренеподобной головной боли;
• беременность.

Гиперплазия и рак эндометрия

Риск гиперплазии и рака эндометрия повышается при длительном приеме эстрогенов. У женщин, получавших ЗГТ с применением только эстрогенных препаратов, повышение риска рака эндометрия отмечается от 2 до 12 раз по сравнению с пациентками, которые не получали такую терапию, в зависимости от продолжительности лечения и дозы эстрогена. После прекращения приема эстрогена риск остается повышенным в течение 10 лет. Добавление прогестагенов на протяжении минимум 12 дней 28-дневного цикла значительно снижает этот риск у женщин с неудаленной маткой.

Кровотечения прорыва и мажущие кровотечения иногда наблюдаются в первые несколько месяцев лечения. При кровотечениях прорыва или мажущих кровотечениях во время приема Фемостона 2/10 или после прекращения лечения необходимо провести обследование для выявления причины. Оно может включать биопсию эндометрия для исключения злокачественного процесса.

Рак молочной железы

Согласно современным данным по результатам клинических и эпидемиологических исследований, у женщин, принимающих комбинированные препараты для ЗГТ и, возможно, моноэстрогеновые препараты, повышен риск рака молочной железы, и эта величина зависит от продолжительности терапии.

Рандомизированное плацебо-контролируемое исследование WHI и фармако-эпидемиологические исследования показали повышение риска рака молочной железы у женщин, принимающих комбинированные препараты для ЗГТ, который проявляется через 3 года после начала лечения.

Монотерапия эстроген-содержащими препаратами. Исследование WHI не выявило повышения риска рака молочной железы у женщин с удаленной маткой, использовавших препараты с содержанием только эстрогена. Обсервационные исследования сообщают о незначительном повышении риска рака молочной железы, который намного ниже, чем у женщин, получающих комбинированные препараты.

Превышение риска рака молочной железы наблюдается в первые несколько лет лечения, но возвращается к исходному уровню в течение нескольких лет после прекращения (максимум 5 лет) лечения. При приеме комбинированных препаратов для ЗГТ повышается плотность маммографического изображения, что может иметь негативное влияние на рентгенологическую диагностику рака молочной железы.

Рак яичника

Заболеваемость раком яичника намного реже, чем раком молочной железы. Длительное применение (минимум 5-10 лет) моноэстрогенового препарата связывают с небольшим повышением риска рака яичника. Некоторые исследования, включая WHI, позволяют предположить, что длительное применение комбинированных препаратов для ЗГТ может быть связано с таким же, или несколько меньшим риском.

Венозная тромбоэмболия

При ЗГТ повышается относительный риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) - тромбоза глубоких вен и легочной тромбоэмболии - в 1.3-3 раза. Вероятность такого осложнения выше в первые годы лечения, чем в последующие.

Пациентки с указанием в анамнезе на ВТЭ или с диагностированными тромбофилическими состояниями имеют повышенный риск ВТЭ, и ЗГТ может повысить этот риск. Поэтому ЗГТ противопоказана в таких случаях.

К факторам риска развития ВТЭ относят:

• прием эстрогенов, пожилой возраст, обширные хирургические операции, длительную иммобилизацию, ожирение тяжелой степени (ИМТ более 30 кг/м 2), беременность и послеродовой период, системную красную волчанку и рак. В настоящее время не существует единого мнения об отношении варикозного расширения вен к факторам риска ВТЭ.

Необходимо предпринять меры по предотвращению ВТЭ у пациенток в послеоперационном периоде. В случаях, когда предполагается длительная иммобилизация после операции, особенно на органах брюшной полости или ортопедических операциях на нижних конечностях, следует приостановить прием Фемостона 2/10, по возможности, за 4-6 недель. Возобновление лечения возможно только после полного восстановления двигательной активности.

Женщины, у которых нет ВТЭ в анамнезе, но у родственников первой степени родства есть анамнез ВТЭ в молодом возрасте, должны быть обследованы на предмет тромбофилии. При этом следует учитывать и предупредить пациентку, что при скрининге выявляются не все виды патологии свертывания крови. ЗГТ противопоказана, если у членов семьи выявлен тромбофилический дефект (например, дефицит антитромбина, протеина S или протеина С или комбинация дефектов). Пациентки данной группы риска, получающие антикоагулянтную терапию, требуют тщательной оценки соотношения рисков и преимуществ назначения ЗГТ.

Если ВТЭ развилась на фоне приема Фемостона 2/10, следует приостановить лечение. При появлении первых возможных симптомов ВТЭ (болезненный отек нижних конечностей, внезапная боль в груди, одышка) пациентка должна немедленно обратиться к лечащему врачу.

В рандомизированных клинических исследованиях не получено доказательств в пользу того, что ЗГТ (только эстрогенами или в комбинации с прогестагенами) защищает от развития инфаркта миокарда у женщин с ИБС или без нее.

Комбинированные препараты, содержащие эстроген+прогестаген. Относительный риск ИБС в период лечения комбинированными препаратами для ЗГТ незначительно повышается. Т.к. абсолютный риск развития ИБС в значительной мере зависит от возраста, частота дополнительных случаев ИБС у женщин, получающих ЗГТ комбинированными препаратами, очень низка в группе здоровых женщин в возрасте близком к началу менопаузы, и повышается с возрастом.

Монотерапия эстрогенсодержащими препаратами. По данным рандомизированных исследований, риск ИБС у женщин с удаленной маткой, получающих эстрогены в монотерапии, не повышается.

Ишемический инсульт

Риск ишемического инсульта у здоровых женщин при ЗГТ комбинированными препаратами для ЗГТ повышается в 1.5 раза. Относительный риск не зависит от возраста или длительности менопаузы. Однако известно, что риск ишемического инсульта зависит от возраста, поэтому риск инсульта у женщин, получающих ЗГТ, повышается с возрастом.

Другие состояния

Эстрогены способствуют задержке жидкости, поэтому пациенткам с сердечной или почечной недостаточностью требуется тщательное медицинское наблюдение.

При гипертриглицеридемии требуется тщательное наблюдение во время ЗГТ, т.к. существуют редкие сообщения о существенном повышении триглицеридов плазмы крови, которое привело к развитию панкреатита у женщин с подобным состоянием, принимавших эстрогены.

Эстрогены повышают уровень тиреоид-связывающего глобулина, что приводит к повышению общего уровня циркулирующего тиреоидного гормона, который измеряется по уровню связанного с белком йода, Т4 и Т3. Уровни свободных Т4 или Т3 не изменяются.

Возможно повышение уровней других связывающих протеинов, например, кортикоид-связывающего глобулина, глобулина, связывающего половые гормоны, что приводит к повышению уровня циркулирующих кортикостероидных и половых гормонов, соответственно. Концентрации свободных или биологически активных гормонов не изменяются. Также могут повышаться уровни других протеинов плазмы (субстрата ангиотензин/ренин, α-1-антитрипсина, церулоплазмина).

ЗГТ не улучшает когнитивную функцию. Существует риск возможной деменции у женщин, которые начали ЗГТ в возрасте старше 65 лет.

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует назначать Фемостон ® 2/10.

Фемостон ® 2/10 не является контрацептивным средством.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения препарата пациентки должны соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и движущимися механизмами.

Передозировка

До настоящего времени не зарегистрировано никаких сообщений о симптомах передозировки препарата Фемостон ® 1/10. Эстрадиол и дидрогестерон обладают низкой степенью токсичности. Возможно усиление побочных эффектов препарата, таких как тошнота, рвота, сонливость и головокружение.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Специфического антидота нет. Данная информация применения и по отношению к детям.

Лекарственное взаимодействие

Исследования по изучению лекарственного взаимодействия препарата Фемостона 2/10 не проводились.

Врач должен выяснить, какие лекарственные препараты женщина принимает в настоящее время или принимала до назначения Фемостона 2/10.

Возможно уменьшение эффективности эстрогенов и прогестагенов

Метаболизм эстрогенов может повышаться при одновременном применении препаратов, индуцирующих микросомальные ферменты печени системы цитохрома Р450, например, CYP2B6, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7. К ним относятся противосудорожные (фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин) и противоинфекционные (рифампицин, рибавирин, невирапин, эфавиренез) препараты.

Ритонавир и нелфинавир, хотя известны как мощные ингибиторы CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, напротив, индуцируют ферменты печени при одновременном применении со стероидными гормонами.

Лекарственные препараты растительного происхождения, содержащие траву зверобоя (Hypericum perforatum), повышают метаболизм эстрогенов путем ингибирования CYP3A4.

Повышение метаболизма эстрогенов и прогестагенов клинически может проявляться снижением эффективности и изменением характера менструальноподобной реакции.

Влияние эстрогенов на метаболизм других лекарственных средств

Эстрогены способны ингибировать изоферменты CYP450, участвующие в метаболизме лекарственных средств, посредством конкурентного механизма. Это особенно важно при необходимости одновременного применения препаратов с узким терапевтическим диапазоном, такими как такролимус и циклоспорин А (CYP3А4, CYP3А3), фентанил (CYP3А4), теофиллин (CYP1А2). Данное взаимодействие клинически может проявляться повышением концентраций этих препаратов в плазме до токсического уровня. Поэтому следует тщательно и длительно наблюдать за состоянием пациенток, получающих препараты эстрогенов, и при необходимости уменьшать дозы такролимуса, фентанила, теофиллина и циклоспорина А.

Ситуация, когда в организме женщины нарушается выработка собственных половых гормонов, носит довольно частый характер. Это, прежде всего, состояния, связанные с наступлением климакса или хирургическим удалением репродуктивных органов (яичников, матки).

В данной ситуации основной целью терапии является восполнение дефицита собственного гормона эстрогена и устранение последствий его нехватки для организма. Лекарственный препарат Фемостон входит в перечень средств для борьбы с проявлениями указанных выше состояний.

Состав и дозировка

Фемостон по своей структуре является комбинированным препаратом, имеющим в составе эстрадиол (эстрогенный компонент) и дидрогестерон (гестагенный компонент). В зависимости от концентрации каждого из компонентов, фармацевтической промышленностью выпускаются следующие дозировки:

• Фемостон конти 1/5 (содержит 1 мг эстрадиола и 5 мг дидрогестерона);
• Фемостон 1/10 (1 мг эстрадиола и 10 мг дидрогестерона);
• Фемостон 2/10 (2 мг эстрадиола и 10 мг дидрогестерона).

Фемостон конти отличается от других не только меньшей дозировкой гестагенного компонента, но и постоянством химического состава в каждой таблетке (монофазность).

В свою очередь, Фемостон 1/10 и 2/10 относятся к числу двухфазных препаратов. Это проявляется в изменяющемся составе таблеток в зависимости от фазы цикла. Первые 14 таблеток содержат только эстроген, следующие 14 включают эстроген и гестаген.

Предусмотрены различные формы выпуска и по количеству таблеток в упаковке: 28, 84 или 280.

Мини-инструкция по применению препарата

Основным свойством Фемостона является регуляция уровня собственных половых гормонов. Каждый из компонентов состава выполняет свою роль последовательно в определенной фазе цикла.

В фолликулярной фазе эстрадиол способствует активному росту слизистой оболочки матки и, таким образом, воспроизводит физиологическую модель менструального цикла. На 15 день в принимаемую таблетку уже входит дидрогестерон, регулирующий активность эстрогена. Это необходимо, чтобы не допустить избыточный рост эндометрия, а также снизить риски злокачественного перерождения маточного эпителия под влиянием эстрадиола.

Благодаря быстрой нормализации гормонального фона, регулярный прием препарата Фемостон помогает справиться со следующими нежелательными проявлениями климакса:

• приливы жара;
• потливость и озноб;
• ухудшение настроения, депрессия;
• сухость кожи и слизистых, вагинальный зуд;
• ломкость костей, остеопороз и т. д.

Ввиду специфичности оказываемых на организм эффектов, основными показаниями к приему препарата являются:

• климакс (естественный или искусственный);
• профилактика разрушения костной ткани в случае если другие препараты не эффективны или не могут использоваться.

Еще одним, бесспорно, положительным действием препарата на организм является нормализация уровня холестерина в крови, повышение концентрации липопротеинов высокой плотности и снижение липопротеинов низкой плотности. Эта особенность учитывается кардиологами при выявлении у женщины в климактерическом возрасте проблем с липопротеидным составом крови.

Фемостон и бесплодие

Помимо клинически доказанных показаний к применению, существует практика приема препарата при лечении бесплодия, вызванного гипофункцией маточного эпителия. Назначение Фемостона при планировании беременности основано на его способности вызывать активный рост эндометрия в первой фазе цикла. Для стойкого терапевтического эффекта рекомендуется продолжать терапию на протяжении 2 -3 месяцев. Наступление беременности становится вероятным после отмены препарата.

Данная тактика лечения имеет как своих сторонников, так и противников. Негативные связаны, как правило, с высоким риском побочных эффектов и наличием ряда противопоказаний. При этом эффект от проводимой терапии спорный.

Противопоказания и побочные эффекты

Начало лечения препаратом Фемостон обязательно должно сопровождаться предварительным всесторонним медицинским осмотром женщины. Собираются данные о наличии в анамнезе ряда заболеваний, а также других состояний, при которых прием средства противопоказан.

К основным противопоказаниям относятся:

• гормонозависимые новообразования репродуктивных органов или молочных желез;
• вагинальные кровотечения, причина которых не выяснена;
• артериальная гипертензия;
• беременность и период грудного вскармливания;
• тромбозы;
• и печени;
• эндометриоз и т. д.

Часто отказом от терапии Фемостоном является возникновение следующих побочных эффектов:

• отеки;
• нарушение работы желудочно-кишечного тракта;
• головные боли;
• боли в области молочных желез и органов малого таза;
• изменение веса.

Фемостон и алкоголь

В инструкции по применению нет четкой формулировки, отражающей действие препарата на фоне приема алкоголя. Следует отметить, что этиловый спирт тормозит активность микросомальных ферментов печени (цитохром Р450), осуществляющих метаболизм препарата. Как следствие, совместный прием Фемостона и алкоголя может пагубно сказаться на трансформации действующих веществ в печени и общей эффективности препарата.

К аналогичным по составу препаратами для коррекции климактерических проявлений относятся Климонорм и Анжелик. Так же как и Фемостон, это комбинированные (эстроген и гестаген) средства.

Основным отличием препарата Анжелик является его монофазность и наличие в составе гестагенного компонента в виде дроспиренона. Основными показаниями к применению средства являются климакс и предупреждение остеопороза, связанного с недостатком собственного эстрогена.

Выпускается препарат в виде таблеток 28 и 84 шт. с постоянной дозировкой:

• эстрадиола 1 мг;
• дроспиренона 2 мг.

Климонорм отличается от предыдущих препаратов особенностью дозировки действующих компонентов. В упаковке содержатся:

• 9 драже эстрадиола дозировкой 2 мг;
• 12 комбинированных драже (эстрадиола 2 мг, левоноргестрела 150 мкг).

Таким образом, на один цикл приходится прием 21 драже по одному разу в день и 7 дней перерыва. Благодаря данной особенности, препарат получил применение не только в устранении симптомов климакса, но и для коррекции менструального цикла у женщин репродуктивного возраста.

Есть ли еще аналоги Фемостона?

Зачастую женщинам в период климакса помимо гормоносодержащих препаратов назначают и средства другой химической природы. Основные группы:

• гомеопатические (Ременс, Климадинон, Эстровэл);
• антидепрессанты (Венлафаксин, Флуоксетин);
• противоэпилептические препараты (Габапентин).

По состоянию здоровья могут быть назначены и другие средства симптоматической терапии.

Гормональные противоклимактерические препараты обладают рядом желательных и нежелательных особенностей, связанных с воздействием на организм эстрогенов. Перед началом приема данной группы средств, всегда стоит взвесить все достоинства и недостатки проводимой терапии.

Смотрите также видео о применении Фемостона при климаксе:

• Дата: 30-04-2019
• Просмотров: 344
• Комментариев:
• Рейтинг: 0

Комбинированный медицинский препарат Фемостон 2/10 назначают при проведении гормональной заместительной терапии. В его составе имеются аналоги гормонов, вырабатывающихся в организме девушки или женщины, — эстрадиола с прогестероном. Первый способен заменить микронизированный 17-бета-эстрадиол, а второй — дидрогестерон. Это средство считается достаточно эффективным, однако и у него имеются побочные действия.

Основные характеристики средства

Эстрадиол без труда впитывается. Данный компонент хорошо метаболизируется. Этот процесс полностью осуществляется в печени. Образуется эстрон и эстрон-сульфат. Глюкурониды эстрадиола и эстрона из организма выводятся через мочеполовую систему.

Дидрогестерон всасывается из желудочно-кишечного тракта. Главный метаболит — это 20-дигидродидрогестерон. Отмечается его присутствие в моче как конъюгата глюкуроновой кислоты. Полностью из организма дидрогестерон выводится спустя 72 часа после приема лекарства. Показанием к приему Фемостона является заместительная терапия при расстройствах, появляющихся в организме из-за менопаузы.

Фемостон 2/10 назначают каждый день по 1 таблетке. Пропускать нельзя. Первые 2 недели цикла, состоящего из 28 дней, пациентки пьют оранжевые таблетки, в составе каждой из которых содержится 2 мг эстрадиола. Следующие 2 недели женщины принимают желтые драже. Они состоят из 2 мг эстрадиола и 10 мг дидрогестерона.

При наличии менструации Фемостон 2/10 принимают в первый день месячного цикла. Когда менструации не являются регулярными, к приему лекарства нужно переходить после монотерапии гестагеном в течение 10-14 дней. Если менструация пропала больше 12 месяцев назад, пациентка может начать принимать Фемостон 2/10, когда захочет.

ARVE Ошибка:

Препарат выпускается в следующей дозировке:

• Фемостон 1/5 Конти, где содержится 1 мг эстрадиола и 5 мг дидрогестерона;
• Фемостон 1/10, в состав которого входит 1 мг эстрадиола и 10 мг дидрогестерона;
• Фемостон 2/10 с содержанием эстрадиола — 2 мг, дидрогестерона — 10 мг.

Эффективность курса терапии

Инструкция по применению лекарственного препарата должна строго соблюдаться. Дозировка препарата может быть разной, и только специалист сможет определить ее правильно. Самолечение гормональными препаратами способно вывести из строя жизненно важные системы организма. Рекомендуется до начала курса заместительной гормональной терапии собрать анамнез: медицинский и семейный.

Женщине следует пройти обследование, чтобы выявить, имеются ли у нее противопоказания. Часто наблюдаются состояния, когда лечение с помощью препарата возможно, однако необходимо принять все меры предосторожности. Пациентка, принимающая Фемостон 2/10, должна постоянно наблюдаться у врача. Во время курса гормональной терапии необходимо проводить регулярные обследования, что позволяет назначить индивидуально частоту применения препарата.

С целью исследования молочных желез сделайте маммографию. Эстрогены влияют на результаты обследования печени и щитовидной железы. Они изменяют анализ на сахар с нагрузкой. Риск образования тромбозов появляется при избыточной массе тела.

Когда после проведения оперативного вмешательства требуется продолжительная иммобилизация, тогда целесообразно не принимать Фемостон 2/10 перед операцией в течение 4 или 5 недель.

ARVE Ошибка: id and provider shortcodes attributes are mandatory for old shortcodes. It is recommended to switch to new shortcodes that need only url

Если у пациентки рецидивирующий тромбоз глубоких вен и ее лечение проводится с помощью антикоагулянтов, тогда понадобится оценить вероятные риски. Когда после начала курса заместительной терапии у пациенток развивается тромбоз, необходимо его отменить. Женщины должны обращаться к лечащему врачу, как только появятся следующие симптомы:

• отеки ног;
• потеря сознания;
• появление проблем со зрением;
• диспноэ.

Если пациентка раньше лечилась эстрогенными препаратами, то ей требуется особенно тщательное обследование перед ЗГТ. В процессе проведения исследования врач сможет выявить проблему гиперстимуляции эндометрия. Фемостон 2/10 в первые месяцы приема становится причиной гормональной перестройки организма. У женщины могут наблюдаться кровотечения: маточные и менструальноподобные. В этом случае необходима корректировка дозы. Если кровотечение не прекратится, Фемостон 2/10 отменяют. Важно выяснить причину его появления.

Противопоказания к приему

К применению Фемостона есть противопоказания. В каждом случае предстоит разбираться тщательно, чтобы принять правильное решение. Негативные эффекты от приема лекарственного препарата могут серьезно навредить человеческому здоровью. Если у пациентки рак эндометрия или молочной железы, Фемостон 2/10 назначать нельзя. Любые гормонозависимые новообразования могут начать прогрессировать. Особенное внимание стоит обратить на гиперплазию эндометрия.

При заболеваниях печени препарат в большинстве случаев не используют при заместительной терапии. Отклонения от нормы, как правило, могут спровоцировать тяжелые осложнения и вызвать ухудшение состояния больной. Острые венозные тромбоэмболические расстройства являются противопоказаниями для приема Фемостона.

Если у пациентки есть генитальные кровотечения, этиология которых неизвестна, курс препарата может оказаться нецелесообразным. Нельзя принимать лекарственное средство беременным женщинам. Осторожность нужно соблюдать при почечной недостаточности. Когда организм обладает повышенной чувствительностью, тогда он может реагировать на какой-нибудь компонент препарата. Кроме аналогов гормонов в состав входят дополнительные вещества:

• лактоза моногидрат;
• кремния диоксид коллоидный;
• гипромеллоза;
• магния стеарат;
• крахмал кукурузный;
• Opadry OY-6957 и OY-02В22764.

Принимать Фемостон не рекомендуется, когда самочувствие пациентки ухудшилось после того, как она приняла таблетку. Тревожный признак — это ощущение болезненности в молочных железах. Обязательно проконсультируйтесь со своим врачом, который сможет подобрать более подходящий препарат. Женщине не выписывают такой медикамент в период лактации.

Он является нежелательным при серьезных нарушениях мозгового кровообращения. Пациентка должна знать, как принимать таблетки. Недопустима неправильная дозировка лекарства. Прием в сутки двух драже вместо одного может привести к серьезным последствиям. При передозировке появляется сонливость, тошнота, рвота, головокружение.

Лечение проводится с помощью симптоматической терапии. При этом важно принять необходимые меры своевременно. Будьте внимательны, заведите себе календарь, где будете отмечать дни приема медикамента. Инструкция по применению напомнит о дозировке в случае, если вы потеряете рецепт врача.

ARVE Ошибка: id and provider shortcodes attributes are mandatory for old shortcodes. It is recommended to switch to new shortcodes that need only url

Проведенные исследования подтвердили, что при регулярном приеме Фемостона у женщины не наблюдается никаких нарушений в работе двигательного аппарата. Пациентка может проявлять физическую активность. Она в состоянии управлять сложными механизмами или садиться за руль автотранспортного средства.

Взаимодействие с лекарствами и эффективные аналоги

Одновременное применение различных медикаментов может замедлять процесс выздоровления. Фемостон 2/10 не рекомендуется использовать, когда больная лечит печень с помощью индукторов микросомальных ферментов. Сюда относятся барбитураты, рифампицин, фенитоин и др. При взаимодействии с перечисленными средствами эстрогенное действие Фемостона становится слабее.

Нелфинавир или Ритонавир будут индукторами, хотя являются ингибиторами микросомального метаболизма. Травяные сборы, где содержится зверобой, стимулируют обмен эстрогенов. Если рассматривать, как дидрогестерон взаимодействует с другими медикаментами, на сегодняшний момент об этом ничего не известно.

Аналог Фемостону по структуре подобрать невозможно: действующее вещество используется только в этом препарате. В какой-то степени способны заменить медикамент по лечебному эффекту следующие средства:

• Анжелик;
• Гинодиан Депо;
• Артемида;
• Дюфастон;
• Иноклим и др.

Вышеперечисленные медикаменты не обладают универсальностью Фемостона. Эстрадиол способен полностью восполнить в организме женщины нехватку эстрогенов. В результате в период менопаузы женщину практически не беспокоят климактерические симптомы, включая приливы, бессонницу, повышенное потоотделение, сухость слизистой влагалища. Она легче переносит возрастные изменения.

Дидрогестерон является прогестагеном. В эндометрии именно он обеспечивает фазу секреции. Его прием снижает развитие гиперплазии. Дидрогестерон не проявляет эстрогенную, андрогенную, анаболическую и глюкортикостероидную активность. Когда женщина не может забеременеть из-за тонкого эндометрия, эффективно помогает Фемостон. Препарат способствует нормализации уровня женских половых гормонов. В результате эндометрий начинает развиваться правильно.

ARVE Ошибка: id and provider shortcodes attributes are mandatory for old shortcodes. It is recommended to switch to new shortcodes that need only url

Побочные эффекты

Если пациентке назначили Фемостон, ей требуется быть внимательнее к своему состоянию, чтобы не пропустить побочные эффекты. В картонной коробке есть блистеры, 1, 3 или 10, инструкция. Со стороны половой системы могут наблюдаться следующие проявления: болезненность молочных желез, изменение либидо, кандидоз половых органов, боль внизу живота, выделения с кровью из половых органов.

Пищеварительная система может также отреагировать на действие гормонального препарата нежелательными проявлениями. Пациентка может испытывать тошноту, боли в животе. Рвота с метеоризмом и холестатической желтухой свидетельствует о наличии побочных эффектов.

Если Фемостон не подойдет, то появятся проблемы с центральной нервной системой. Пациентку будут мучить головные боли, головокружения, депрессия, мигрень и хорея. Женщина постоянно испытывает чувство нервного напряжения. Ее нервозность раздражает всех окружающих.

Кожные реакции проявляются в виде сыпи. Больная постоянно ощущает сильный зуд. У женщины может появиться геморрагическая пурпура, хлоазма, меланодермия, порфирия или эритема, узловатая и многоформная.

Со стороны сердечно-сосудистой системы можно ожидать повышения артериального давления. Одними из самых опасных побочных эффектов считаются тромбозы с тромбоэмболиями. Среди негативных воздействий гемолитическая анемия. При серьезных нарушениях функционирования сердечно-сосудистой системы прием Фемостона может закончиться инфарктом миокарда.

Предотвратить нежелательные последствия можно. Пациентка должна рассказать лечащему врачу, какие у нее есть заболевания и какое лечение она получает. Это поможет не ошибиться при назначении лекарственного средства и правильно подобрать дозировку.

ARVE Ошибка: id and provider shortcodes attributes are mandatory for old shortcodes. It is recommended to switch to new shortcodes that need only url

Нельзя умалчивать о наличии серьезных болезней: действие гормональных препаратов настолько сильное, что может привести к сбоям нормального функционирования человеческого организма.

Отнеситесь к состоянию своего здоровья серьезно. Фемостон может вызвать изменение веса. Некоторые пациентки начинают страдать непереносимостью контактных линз. Икроножные мышцы сводит судорогами. У женщин появляются периодические отеки.

Фармакодинамика. комбинированный эстроген-гестагенный препарат.
Эстрадиол
Эстрадиол химически и биологически идентичен натуральному человеческому половому гормону эстрадиолу. Среди овариальных гормонов он обладает наивысшей активностью. Эстрадиол вызывает циклические изменения в матке, шейке матки и влагалище и обеспечивает поддержание тонуса и эластичности мочеполовых путей. Эстрадиол также играет важную роль в сохранении костной ткани, обеспечивая профилактику остеопороза и переломов. Пероральный прием эстрогенов положительно влияет на обмен липидов, оказывает благоприятное влияние на вегетативную нервную систему и непрямое позитивное влияние на психоэмоциональную сферу.
Дидрогестерон
Дидрогестерон представляет собой прогестаген, эффективный при пероральном приеме, действие которого сопоставимо с действием прогестерона, вводимого парентерально. В контексте заместительной гормональной терапии дидрогестерон способствует полной секреторной трансформации эндометрия матки, предотвращая таким образом риск развития гиперплазии и/или карциномы эндометрия, обусловленных эстрогенами, не исключая андрогенных побочных эффектов. В связи с тем, что эстрогены стимулируют рост эндометрия, монотерапия эстрогенами повышает риск развития гиперплазии и рака эндометрия. Применение в терапии прогестагена снижает индуцированный эстрогенами риск развития гиперплазии эндометрия у женщин с сохраненной маткой.
Данные клинических исследований
Уменьшение симптомов дефицита эстрогенов и улучшение профиля кровотечений
Уменьшение выраженности симптомов менопаузы достигалось на протяжении первых недель лечения. Регулярные менструальноподобные реакции (средняя продолжительность 5 дней) при применении препарата Фемостон, который содержит 2 мг эстрадиола и 10 мг дидрогестерона, наблюдались приблизительно в 90% женщин. Менструация обычно начиналась в день приема последней таблетки прогестагеновой фазы. Прорывные маточные кровотечения и/или кровомазання регистрировались приблизительно в 10% женщин. На протяжении первого года терапии аменорея (отсутствие кровотечения или кровомазання) отмечалась в 5-15 % женщин на цикл.
Регулярные менструальноподобные реакции при применении препарата Фемостон, который содержит 1 мг эстрадиола и 10 мг дидрогестерона, отмечались в 75-80% женщин. День начала менструации, ее продолжительность, а также число женщин с периодическими менструальноподобными реакциями были такими же, что и при применении препарата Фемостон, который содержит 2 мг эстрадиола и 10 мг дидрогестерону, но женщин с отсутствием менструаций было больше (10-25 % на 1 цикл).
Профилактика остеопороза
Недостаточность эстрогенов в менопаузе связана с повышенным обменом костной ткани и уменьшением костной массы. Влияние эстрогенов на минеральную плотность костной ткани является дозозависимым. Защитный эффект эстрогенов действует только во время их применение. После прекращения заместительной гормональной терапии (ЗГТ) скорость снижения костной массы такая же, что и у женщин, которые не получали указанную терапию.
Данные исследования WHI (Women Health Initiative) и цель-анализа исследований свидетельствуют о том, что текущая ЗГТ преимущественно у здоровых женщин в виде монотерапии или в комбинации с прогестагеном снижает риск переломов бедреной кости, позвонков и других видов переломов, которые возникают вследствие остеопороза . ЗГТ также может предотвращать переломы у женщин с низкой плотностью костной ткани и/или диагностированым остеопорозом , но данные об этом ограниченные.
После двух лет лечения препаратом Фемостон, который содержит 2 мг эстрадиола и 10 мг дидрогестерона, минеральная плотность костной ткани (МПКТ) в поясничном отделе позвоночника увеличилась на 6,7% ± 3,9%. Во время лечения МПКТ в поясничном отделе позвоночника возросла или осталась неизмененной у 94,4% женщин. У женщин, которые принимали препарат Фемостон, который содержит 1 мг эстрадиола и 10 мг дидрогестерону, МПКТ в поясничном отделе позвоночника увеличилась на 5,2% + 3,8%. МПКТ в поясничном отделе позвоночника возросла или осталась неизмененной во время лечения в 93,0% женщин.
Фемостон влиет на МПКТ бедренной кости. После двух лет терапии 1 мг эстрадиола МПКТ шейки бедренной кости увеличилась на 2,7% ± 4,2%, на 3,5% ± 5,0% в зоне вертела и на 2,7% ± 6,7% в треугольнике Уарда. После двух лет лечения эстрадиолом в дозе 2 мг данные показатели равнялись 2,6% ± 5,0%; 4,6% ± 5,0% и 4,1% ± 7,4% соответственно. МПКТ в трех зонах бедренной кости возросла или осталась неизмененной после терапии эстрадиолом в дозе 1 и 2 мг в 67-78% и 71-88% женщин соответственно.
Фармакокинетика.
Эстрадиол
После приема внутрь микронизированный эстрадиол быстро всасывается и интенсивно метаболизируется. Главными неконъюгированными и конъюгированными метаболитами являются эстрон и эстрона сульфат. Эти метаболиты обладают эстрогенной активностью как непосредственно, так и после их превращения в эстрадиол. Эстрона сульфат может поддаваться кишечно-печеночному метаболизму. Главными соединениями, содержащимися в моче, являются глюкурониды эстрона и эстрадиола. Эстрогены проникают в грудное молоко.
Дидрогестерон
После введения внутрь примерно 63% дидрогестерона экскретируется с мочой. Препарат полностью выводится через 72 ч. В организме дидрогестерон полностью метаболизируется. Главным метаболитом дидрогестерона является 20-α-дигидродидрогестерон (ДГД), находящийся преимущественно в моче в виде конъюгата глюкуроновой кислоты. Общей особенностью всех метаболитов является сохранение ими конфигурации 4,6-диен-З-она и отсутствие реакции гидроксилирования под действием 17α-гидроксилазы. Этим объясняется отсутствие эстрогенных и андрогенных эффектов у дидрогестерона. После введения дидрогестерона внутрь концентрация ДГД в плазме крови существенно превышает уровень исходного вещества. Дидрогестерон быстро всасывается. Время достижения максимальной концентрации для дидрогестерона и ДГД варьируют в пределах 0,5-2,5 ч. Периоды полувыведения для дидрогестерона и ДГД составляют соответственно 5-7 и 14-17 ч. В отличие от прогестерона дидрогестерон не выводится с мочой в виде прегнандиола. Таким образом, сохраняется возможность для анализа образования эндогенного прогестерона на основе измерения экскреции прегнандиола.

Показания к применению препарата Фемостон

Заместительная гормональная терапия расстройств, обусловленных дефицитом эстрогенов у женщин в постменопаузальный период.
Профилактика остеопороза у женщин в постменопаузальный период при высоком риске переломов в случае непереносимости или наличии противопоказаний для применения других препаратов для профилактики остеопороза .

Применение препарата Фемостон

Для начала и продолжения лечения постменопаузальных симптомов необходимо назначать минимально эффективные дозы на протяжении минимального периода времени.
Фемостон в первые 14 дней 28-дневного цикла принимают ежедневно по 1 таблетке, содержащей 1 или 2 мг эстрадиола, а в оставшиеся 14 дней — ежедневно по 1 таблетке, содержащей 1 мг эстрадиола и 10 мг дидрогестерона или 2 мг эстрадиола и 10 мг дидрогестерона. После окончания 28-дневного цикла следует начинать новый цикл. Лечение должно быть непрерывным. Таблетки следует принимать в последовательности, указанной на упаковке.
Лечение постменопаузальных симптомов
Обычно начинают с приема препарата Фемостон, содержащего 1 мг эстрадиола и 10 мг дидрогестерона. В зависимости от клинического эффекта далее дозу подбирают индивидуально. Если выраженность симптомов, связанных с дефицитом эстрогенов, не уменьшается, дозу можно повысить назначением препарата, который содержит 2 мг эстрадиола и 10 мг дидрогестерона.
Профилактика остеопороза

Фемостон Конти по 1 таблетке 1 раз в сутки ежедневно, без перерывов, независимо от приема пищи.
Профилактика остеопороза
При заместительной гормональной терапии необходимо учитывать индивидуальную переносимость лечения и что ожидаемое действие препарата на костную ткань является дозозависимым.

Противопоказания к применению препарата Фемостон

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; диагностированный или предполагаемый рак молочной железы , карцинома эндометрия и другие гормонозависимые опухоли диагностированные или предполагаемые; вагинальное кровотечение неустановленной этиологии; нелеченная гиперплазия эндометрия; острый тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочных артерий или идиопатическая венозная тромбоэмболия в анамнезе; артериальная тромбоэмболия, в том числе недавно перенесенная (например стенокардия, инфаркт миокарда); острые и хронические заболевания печени, а также их наличие в анамнезе при отсутствии нормализации показателей функционального состояния; порфирия; установленная или предполагаемая беременность.

Побочные эффекты препарата Фемостон

Часто (1-10%): головная боль , мигрень , тошнота, боль в животе, метеоризм, судороги нижних конечностей, боль в молочных железах , прорывные кровотечения, кровомазание, боль в области таза, астения, уменьшение или увеличение массы тела.
Нечасто (≤1%): вагинальный кандидоз, увеличение размеров фибромиомы матки, депрессия , изменения либидо, раздражительность, головокружение , венозная тромбоэмболия, заболевания желчного пузыря, аллергические кожные реакции, сыпь, крапивница, зуд, боль в спине , изменения эрозии шейки матки и количества шеечного секрета, дисменорея, периферические отеки.
Редко (≤0,1%): непереносимость контактных линз, увеличение кривизны роговицы, нарушения функции печени, которые могут сопровождаться астенией, недомоганием, желтухой и болью в животе, увеличение молочных желез , синдром, подобный предменструальному.
Очень редко (≤0,01%): гемолитическая анемия, реакции гиперчувствительности, хорея, инфаркт миокарда, инсульт , рвота, хлоазма и меланодермия, которые могут сохраняться после отмены препарата, полиморфная эритема, узловая эритема, сосудистая пурпура, ангионевротический отек, ухудшение состояния при порфирии.
Рак молочной железы
Согласно результатам большого количества эпидемиологических исследований и одного рандомизированного, плацебо-контролируемого исследования (Women Health Initiative - WHI), общий риск возникновения рака молочной железы возрастает с увеличением продолжительности заместительной гормональной терапии (ЗГТ) у женщин, которые получают данное лечение, или у которых ЗГТ проводилось в недавнем прошлом.
Для ЗГТ только эстрогеном результаты оценки относительного риска (ОР) при повторном анализе данных 51 эпидемиологического исследования (в которых ЗГТ только эстрогеном проводилась более чем у 80% всех случаев ЗГТ) и эпидемиологического исследования MWS (Million Women Study) являются похожими и составляют 1,35 (95% доверительный интервал — ДИ:1,21-1,49) и 1,30 (95 % ДИ: 1,21-1,40), соответственно.
Относительно комбинированной ЗГТ (Эстроген плюс прогестаген) в нескольких эпидемиологических исследованиях были полученные данные о более высоком общем риске возникновения рака молочной железы , чем при монотерапии эстрогенами.
В исследовании MWS было продемонстрировано, что, в сравнении с пациентами, которые никогда не получали ЗГТ, использование комбинированной (прогестаген плюс эстроген) ЗГТ разных типов было связано с более высоким риском рака молочной железы (ОР = 2,00, 95 % ДИ: 1,88-2,12) чем при применении только эстрогенов (ОР = 1,30, 95 % ДИ: 1,21-1,40) или тиболона (ОР = 1,45; 95 % ДИ: 1,25-1,68).
В исследовании WHI у всех пациентов риск равнялся 1,24 (95 % ДИ: 1,01-1,54) после 5,6 лет использования комбинированной (прогестаген плюс эстроген) ЗГТ (конъюгированные лошадиные эстрогены — КЛЭ и метилпрогестерону ацетат — МПА) в сравнении с плацебо.
Абсолютные риски, рассчитанные в исследованиях MWS и WHI, представлены ниже:
На основании данных о средней заболеваемости раком молочной железы в развитых странах в исследовании MWS было установлено следующее: можно ожидать, что рак молочной железы будет диагностированный приблизительно у 32 из 1000 женщин возрастом от 50 до 64, которые не получают ЗГТ;
на 1000 женщин, которые недавно получали или получают ЗГТ, количество дополнительных случаев на протяжении соответствующего периода будет представлять для тех, которые получают заместительную терапию только эстрогеном
от 0 до 3 (наилучшая оценка = 1,5) при применении на протяжении 5 лет;
от 3 до 7 (наилучшая оценка = 5) при применении на протяжении 10 лет;
для тех, которые получают комбинированную (эстроген плюс прогестаген) ЗГТ
от 5 до 7 (наилучшая оценка = 6) при применении на протяжении 5 лет;
от 18 до 20 (наилучшая оценка = 19) при применении на протяжении 10 лет.
В исследовании WHI установлено, что после 5,6 лет наблюдения за женщинами в возрасте от 50 до 79 лет при комбинированной эстроген-прогестагеновой ЗГТ (КЛЭ и МПА) дополнительно будут диагностированы 8 случаев инвазивного рака молочной железы на 10 000 женщин-лет.
Согласно статистическим данным исследования, установлено что:
на 1000 женщин в группе плацебо приблизительно 16 случаев инвазивного рака молочной железы были бы диагностированы через 5 лет;
на 1000 женщин, которые получали комбинированную ЗГТ «эстроген + прогестаген» (КЛЭ и МПА), число дополнительных случаев составит от 0 до 9 (наилучшая оценка = 4) при применении на протяжении 5 лет.
Число дополнительных случаев рака молочной железы у женщин, которые применяют ЗГТ, подобный такому как у женщин, которые начали ЗГТ, независимо от них возраста в начале использования (от 45 до 65 лет).
Другие побочные реакции, о которых сообщалось в связи с эстроген/прогестагеновой терапией:

• эстрогензависимые новообразование как доброкачественные, так и злокачественные, например, рак эндометрия, рак яичников;
• венозная тромбоэмболия, то есть тромбоз глубоких вен нижних конечностей или таза и эмболия сосудов легких, чаще встречается среди - женщин, которые получают ЗГТ, чем среди тех, кто ее не получают;
• артериальная тромбоэмболия;
• увеличение размера новообразований, обусловленных прогестогеном (например, менингиома);
• деменция.

Рак эндометрия
У женщин с интактной маткой риск гиперплазии и рака эндометрия возрастает с увеличением продолжительности монотерапии эстрогенами. По данным эпидемиологических исследований, наилучшая оценка риска свидетельствует, что у женщин, которые не принимают ЗГТ, можно ожидать, что рак эндометрия будет диагностирован приблизительно в 5 из 1000 случаев в возрасте 50 и 65 годами. В зависимости от продолжительности лечения и дозы эстрогена, риска развития рака эндометрия среди тех, кто принимает только эстроген, в 2-12 раз больше по сравнению с теми, кто его не принимает. Придание прогестагена к монотерапии эстрогеном значительно снижает данный повышенный риск.

Особые указания по применению препарата Фемостон

Заместительную гормональную терапию нужно начинать только при наличии симптомов, неблагоприятно влияющих на качество жизни. Во всех случаях необходимо проводить тщательный анализ риска и пользы, как минимум ежегодно и лечение целесообразно продолжать только если польза превышает риск.
Перед назначением заместительной гормонотерапии или ее возобновлением необходимо провести тщательное общее и гинекологическое обследование пациентки, изучить ее индивидуальный и семейный анамнез для выявления возможных противопоказаний и факторов риска. В период лечения рекомендуется проведение регулярных обследований, частота и объем которых определяются индивидуально, с обязательным обследованием молочных желез и/или проведением маммографии, при необходимости модифицированной.
Заболевания, при которых необходимо наблюдение за состоянием пациенток: фибромиома матки или эндометриоз; тромбоэмболические заболевания в анамнезе или наличие факторов риска тромбоэмболии (см. ниже); наличие факторов риска возникновения эстрогензависимых опухолей, например первая степень наследственной склонности к раку молочной железы; АГ (артериальная гипертензия); заболевания печени (например аденома печени); сахарный диабет с сосудистыми осложнениями или без них; желчнокаменная болезнь; мигрень или (сильная) головная боль ; системная красная волчанка ; гиперплазия эндометрия в анамнезе (см. ниже); эпилепсия; БА; отосклероз.
Следует прекратить применение препарата : при выявлении противопоказания к применению, а также при развитии желтухи или нарушений функции печени, значительном повышении АД, появлении (впервые) головной боли по типу мигрени , беременности.
Гиперплазия эндометрия. При лечении только эстрогенными препаратами на протяжении продолжительного времени, повышается риск развития гиперплазии и рака эндометрия. Добавление к лечению прогестагена на протяжении по крайней мере 12 дней цикла у женщин с сохраненной маткой, значительно снижает этот риск.
Кровотечения. Иногда в первые месяцы лечения могут возникать прорывные маточные кровотечения или кровомазания. Если они возникают при лечении спустя некоторое время или их отмечают после отмены препарата, необходимо выяснить их причину (биопсия эндометрия для исключения злокачественных новообразований).
Венозная тромбоэмболия. При заместительной гормонотерапии повышается риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ), то есть тромбоза глубоких вен или эмболии легочных сосудов. Возникновение такого состояния наиболее вероятно на протяжении первого года лечения. Факторами риска развития ВТЭ являются тромбоэмболия в анамнезе пациентки или членов ее семьи, тяжелая форма ожирения (индекс массы тела массы тела 30 кг/м2) и системная красная волчанка . При наличии тромбоэмболии в анамнезе, а также при повторяющихся спонтанных абортах необходимо провести обследование с целью исключения склонности к тромбообразованию. До завершения тщательной оценки факторов тромбофилии или начала антикоагулянтной терапии, применение заместительной гормонотерапии у таких больных должно считаться противопоказанным. У женщин, принимавших антикоагулянты, необходимо провести тщательный анализ соотношения риск/польза использования заместительной гормонотерапии.
Риск развития тромбоэмболии повышается при продолжительной иммобилизации, значительной травме или объемном хирургическом вмешательстве. Как и для всех больных в послеоперационный период, особое внимание следует уделять профилактическим мерам по предупреждению тромбоэмболических осложнений после операций. Если планируется продолжительная иммобилизация после хирургического вмешательства, а именно после операций на органах брюшной полости или ортопедических операций на нижних конечностях, необходимо рассмотреть вопрос о возможности временного прекращения заместительной гормональной терапии за 4-6 нед до операции. Лечение нельзя возобновлять до полного восстановления двигательной активности женщины.
Если ВТЭ развивается после начала терапии, препарат необходимо отменить. Пациенток нужно предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при появлении потенциальных симптомов тромбоэмболии (например болезненная отечность ноги, внезапная боль в грудной клетке, одышка).
Болезнь коронарных артерий сердца. В рандомизированных контролируемых исследованиях не было получено никаких докзательств положительного влияния на сердечно-сосудистую систему при беспрерывной комбинированной терапии конъюгированными эстрогенами и МПА. В двух больших клинических исследованиях WHI и HERS (Heart and Estrogen/progestin Replacement Study) был продемонстрирован возможный повышенный риск развития сердечно-сосудистых заболеваний на протяжении первого года лечения и отсутствие положительного эффекта в целом. Для других препаратов, которые используются для ЗГТ, есть только ограниченные данные рандомизированных контролируемых исследований, в которых изучались эффекты на сердечно-сосудистые заболевания или смертность. Поэтому, неизвестно, распространяются ли эти результаты также на другие препараты ЗГТ.
Инсульт. В большом рандомизированном клиническом исследовании (WHI-исследование) как вторичный результат были выявлены увеличения риска возникновения ишемического инсульта у здоровых женщин во время применения беспрерывной комбинированной терапии конъюгированными эстрогенами и МПА. Для женщин, которые не получают ЗГТ, установлено, что частота случаев инсульта , которые состоятся за 5-летний период, составит приблизительно 3 на 1000 женщин в возрасте 50-59 лет и 11 на 1000 женщин в возрасте 60-69 лет. Подсчитано, что для женщин, которые принимают конъюгированные эстрогени и МПА на протяжении 5 лет, количество дополнительных случаев произойдет в интервале от 0 до 3 (наилучшая оценка = 1) на 1000 пациенток в возрасте 50-59 лет и от 1 до 9 (наилучшая оценка = 4) на 1000 пациенток в возрасте 60-69 лет. Неизвестно, относится ли повышенный риск возникновения инсульта также к другим препаратам для ЗГТ.
Рак яичника. Продолжительное (по меньшей мере 5-10 лет) применение препаратов для заместительной гормонотерапии, содержащих только эстрогены, у женщин с удаленной маткой было связано с повышением риска возникновение рака яичника. Не известно, будет ли отличаться риск при продолжительном использовании комбинированной ЗГТ и препаратов, которые содержат только эстрогены.
Другие состояния. Эстрогены могут служить причиной задержки жидкости, и потому необходимо внимательно следить за состоянием пациентов с нарушениями функции сердца или почек. За состоянием пациенток с терминальной стадией почечной недостаточности необходимо постоянное наблюдение, поскольку возможно повышение уровня циркулирующих активных ингредиентов Фемостона.
Женщины с гипертриглицеридемией должны находиться под постоянным наблюдением во время проведения гормональной заместительной терапии, так как при лечении эстрогенами наблюдались единичные случаи значительного повышения уровня ТГ в плазме крови, что приводило к развитию панкреатита.
Эстрогены повышают уровень тироксинсвязывающего глобулина, приводя к повышению концентрации циркулирующих общих гормонов щитовидной железы, которую определяют по уровню связанного с белком йода, тироксина (при анализе с использованием колонок или радиоиммунном анализе) или трийодтиронина (с помощью радиоиммунного анализа). Захват трийодиронина снижен, что указывает на повышенный уровень тироксинсвязывающего глобулина. Концентрации свободных трийодтиронина и тироксина не изменяются. Уровни других связывающих белков в сыворотке крови — кортикостероидсвязывающего глобулина и глобулина, связывающего половые гормоны, — могут повышаться, что приводит к повышению концентрации циркулирующих кортикостероидов и половых гормонов соответственно. Концентрации свободных или биологически активных гормонов не изменяются. Могут возрастать концентрации других белков плазмы крови (ангиотензиногена/субстрата ренина, альфа-I-антитрипсина, церулоплазмина).
Нет убедительных доказательств улучшения когнитивной функции. В исследовании WHI получены данные о повышенном риске развития деменции у женщин, получавших беспрерывную комбинированную терапию эстрогеном и прогестероном в возрасте после 65 лет. Остается неизвестным, касается ли это также более молодых женщин в постменопаузальный период или других препаратов заместительной гормонотерапии.
Пациентки с редкими наследственными заболеваниями — непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы — не должны принимать данный препарат. Опыт лечения женщин в возрасте старше 65 лет ограничен.
Применение в период беременности и кормления грудью.
Фемостон не показан для применения во время беременности. При наступлении беременности во время лечения Фемостоном прием препарата нужно немедленно прекратить. Фемостон не рекомендуется применять в период кормления грудью.
Дети.
В связи с недостаточностью данных о безопасности и эффективности применения Фемостона у детей в возрасте до 18 лет, препарат не рекомендуется для данной возрастной группы пациентов.
Препарат Фемостон не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с машинами и механизмами.

Взаимодействия препарата Фемостон

Метаболизм эстрогенов может усиливаться при одновременном применении с веществами, которые активируют ферменты (системы цитохрома P450), принимают участие в метаболизме лекарственных средств. К таким веществам относятся противосудорожные средства (например, фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин) и антимикробные средства (например, рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренс). Ритонавир и нелвинавир при одновременном применении со стероидными гормонами активируют вышеуказанные ферменты. Растительные препараты, компонентом которых является зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), усиливают метаболизм эстрогенов и прогестагенов, что может привести к ослаблению их эффекта и изменению профиля маточных кровотечений.
Сведений о взаимодействии дидрогестерона с другими лекарственными средствами нет.

Передозировка препарата Фемостон, симптомы и лечение

Эстрадиол и дидрогестерон являются веществами с низкой токсичностью. Теоретически при передозировке возможны тошнота, рвота, сонливость, головокружение . Маловероятно, что при передозировке будет необходимо специфическое симптоматическое лечение. Это также относится к случаям передозировки у детей.

Условия хранения препарата Фемостон

При температуре до 30 °С.

Список аптек, где можно купить Фемостон:

• Санкт-Петербург

Фемостон 1/5: инструкция по применению и отзывы